美國食品和藥物管理局（FDA）批準naldemedine用于治療成人慢性非癌性疼痛患者阿片類(lèi)藥物引起的便秘（OIC）。

　　本品為每日口服一次的外周作用μ阿片受體拮抗劑。

　　該藥目前是一種二類(lèi)管制藥物，因為它在結構上與納曲酮相關(guān)。Shionogi已經(jīng)向美國藥品強制管理局提交申請，撤銷(xiāo)對該藥的管制，目前正在評估。

　　批準的依據是來(lái)自COMPOSE全球發(fā)展計劃的數據，包括在成年OIC和慢性非癌性疼痛患者中進(jìn)行的研究。

　　該計劃包括三項研究：COMPOSEI和COMPOSEII均為兩周、多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照、平行組研究，COMPOSEIII為52周、隨機、雙盲、安慰劑對照、長(cháng)期安全性研究。

　　根據背景資料，便秘是阿片類(lèi)藥物治療中最常見(jiàn)的副作用之一。當阿片類(lèi)藥物與胃腸道中的阿片受體結合時(shí)，可能會(huì )發(fā)生這種情況。

　　OIC定義為開(kāi)始阿片類(lèi)藥物治療后排便習慣具有以下任何一種變化：排便頻率減少、排便困難加重、有不完全性直腸排空或大便較硬。

　　慢性非癌性疼痛患者中，OIC患病率范圍從40%到50%。在一項對322例每日服用阿片類(lèi)藥物治療慢性疼痛患者的調查中，33%的患者漏服、減少或停止使用阿片類(lèi)藥物來(lái)緩解排便。

　　接受治療的患者與安慰劑組相比最常見(jiàn)的不良反應是腹痛（8%vs2%）、腹瀉（7%vs2%）、惡心（占2%）、胃腸炎（2%vs1%）。

　　最近還推出了其他幾種便秘藥物。2016年7月，FDA批準溴甲納曲酮口服劑型用于成人慢性非癌性疼痛OIC者。

　　2017年1月，FDA批準plecanatide用于成人慢性特發(fā)性便秘（CIC）。根據FDA發(fā)表的內容，該藥作用于上消化道，刺激腸液分泌，促進(jìn)正常的腸道功能。

　　同樣在1月，某制藥公司宣布，利那洛肽現在可以72μ克膠囊的規格治療成人CIC。該公司在新聞發(fā)布會(huì )上說(shuō)，新的劑量將為醫師提供基于個(gè)體表現或耐受性的劑量靈活性。

　　2014年，FDA批準naloxegol，一種μ阿片受體拮抗劑，用于成人慢性非癌性疼痛OIC者。

　　FDA對naldemedine的批準為受慢性非癌性疼痛和阿片類(lèi)引起便秘困擾的患者提供了安全和有效的治療方式。