有人說(shuō)，專(zhuān)利就是技術(shù)領(lǐng)域的“跑馬圈地”。然而，是否擁有一匹“好馬”，這匹馬是否會(huì )“圈地”，所圈地的大小是否合理，這其中有太多太多要鉆研的地方。對于制藥行業(yè)來(lái)說(shuō)，藥品作為行業(yè)的基石，本身具有極為復雜的技術(shù)含量，自然會(huì )成為被爭奪其利益的對象，制藥史上不知有多少重磅產(chǎn)品因為專(zhuān)利保護不力，而慘遭市場(chǎng)被瓜分，讓前期的科研投入付之東流。而對于藥物的專(zhuān)利保護，化合物專(zhuān)利作為核心最為重要，每個(gè)科研人員必須了解她、關(guān)注她、研究她、保護她，對其每個(gè)細節進(jìn)行全方位的了解和深入，方能更好的獲得科研成果所帶來(lái)的各方面的效益。

　　化合物專(zhuān)利簡(jiǎn)介

　　對于藥物來(lái)說(shuō)，其專(zhuān)利大致可分為產(chǎn)品專(zhuān)利、用途專(zhuān)利、方法專(zhuān)利等等，當中，產(chǎn)品專(zhuān)利相對而言最為重要。而產(chǎn)品專(zhuān)利又包括化合物專(zhuān)利、晶型專(zhuān)利、制劑專(zhuān)利等等，這其中呢？化合物專(zhuān)利自然最為重要。對于化合物專(zhuān)利，其具有更為細致的內容，如通式化合物、藥學(xué)上可接受的鹽、活性代謝產(chǎn)物、前藥、手性藥物/光學(xué)異構體、中間體、衍生物、藥物雜質(zhì)、生物藥物等，故化合物專(zhuān)利通常是大家最為關(guān)注的核心專(zhuān)利。

　　由于藥品的本質(zhì)是化合物，化合物是所有藥品的源頭，并且由于化學(xué)藥可以利用馬庫什方式的專(zhuān)利保護(下文將著(zhù)重介紹)，生物藥可以用藥品本身的靶點(diǎn)或序列專(zhuān)利保護，因此，能夠保護化合物本身的一個(gè)或數個(gè)核心專(zhuān)利即可以對未來(lái)能夠上市的藥品及其整個(gè)鏈條進(jìn)行控制。為了延長(cháng)對藥品的控制，在藥品化合物專(zhuān)利申請之后還可以進(jìn)一步提出晶型、新用途、新制劑等專(zhuān)利，持續維護企業(yè)在該藥品上的獲利。

　　“通式化合物”在化合物專(zhuān)利中的地位

　　一個(gè)產(chǎn)品的化合物專(zhuān)利，通常含有很多內容，而這些內容當中最為重要的當屬“通式化合物”，不但在申請的過(guò)程中往往會(huì )對其范圍產(chǎn)生異議，即使被授權之后，也很容易成為他人攻擊的對象，故通式化合物在化合物專(zhuān)利中具有最為重要的地位。

　　所謂“通式化合物”，也稱(chēng)為基礎化合物，該類(lèi)化合物的專(zhuān)利僅指化合物核心結構的專(zhuān)利，往往我們將這類(lèi)化合物專(zhuān)利也稱(chēng)為核心專(zhuān)利，核心專(zhuān)利不包括以酸根、堿基、金屬元素、結晶形式等結構改變實(shí)施保護的化合物專(zhuān)利。當我們在化合物設計與篩選的過(guò)程中，通過(guò)尋找先導化合物并對其進(jìn)行結構修飾，合成得到有活性或者有工業(yè)實(shí)用性的一系列化合物，并經(jīng)研究確定出若干個(gè)所需的候選化合物后，我們即可對含藥效官能團的該類(lèi)化合物進(jìn)行“大通式”化合物的專(zhuān)利布局，或者是進(jìn)行更窄范圍的、更加牢固定義的、更加有活性的化合物專(zhuān)利保護；甚至是對具體的化合物進(jìn)行專(zhuān)利保護。化合物核心專(zhuān)利的特點(diǎn)是技術(shù)含量高、其權利要求保護的范圍寬、對真正目標化合物的隱蔽性強。通式化合物專(zhuān)利一旦獲得授權，則是對化學(xué)物質(zhì)或藥物活性分子(API)的絕對保護，旁人難以規避，針對API的權利要求一般也很難被專(zhuān)利無(wú)效掉。

　　通式化合物！馬庫什化合物！

　　大多數科研人員都知道通式化合物，但相信許多人可能沒(méi)聽(tīng)說(shuō)過(guò)馬庫什化合物。上世紀二十年代，尤金·馬庫什是第一個(gè)在美國專(zhuān)利申請中成功使用這種方法而獲得權利要求的發(fā)明人，因此根據尤金·馬庫什(Markush的音譯)而得名。而馬庫什化合物，就是指結構非常相似，性能或用途相同的通式化合物，這些化合物基于一定基礎結構的前提下，具有一個(gè)或多個(gè)可變基團。其有確定的化學(xué)結構式或化學(xué)名稱(chēng)，或者可通過(guò)其制備方法中描述的反應原料推導出唯一的目標產(chǎn)物。對于馬庫什化合物而言，所有具體化合物都具有共同的性能或作用，而且所有化合物都擁有共同的母核結構，而這個(gè)母核結構屬于與現有技術(shù)相比的區別技術(shù)特征，且該結構對馬庫什化合物的共同性能或作用是不可或缺的。

　　如果一項專(zhuān)利申請在一個(gè)權利要求中限定多個(gè)并列的可選擇要素則構成“馬庫什權利要求”。此類(lèi)權利要求的特點(diǎn)是某些技術(shù)要素是以并列選擇的方式表達的。這些可選擇要素變換時(shí)具有相似的性質(zhì)，這些要素被稱(chēng)之為“馬庫什要素”。用通式表示一組化合物的權利要求是典型的馬庫什權利要求，通式可以是分子式，也可以是結構式，以結構式更為常見(jiàn)。確定馬庫什化合物要求保護的范圍時(shí)，要把與它關(guān)系密切的已知技術(shù)、發(fā)明特征、所屬技術(shù)領(lǐng)域等各方面情況考慮進(jìn)去。