抗乙肝藥物新成員Vemlidy?

2017-09-03 來(lái)源：藥渡標簽：掌上醫生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護膚

摘要：其中化合物專(zhuān)利CN1291994C已經(jīng)獲得授權，保護期到2021年7月，在該授權文本中，共授權了18項權利要求，權利要求1以結構通式的方式保護了核苷酸類(lèi)似物化合物，從屬權利要求2-4限定了核苷酸類(lèi)似物化合物中所含有的非對映異構體，從屬權利要求11和12保護了具體的化合物。

　　藥物概況

　　Vemlidy?(TenofovirAlafenamideFumarate，TAF)是由吉利德研發(fā)的用于治療伴有代償性肝病的慢性乙肝(HBV)感染的患者的藥物。于2016年11月10日獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)批準上市，于2016年12月19日獲得日本醫藥品醫療器械綜合機構批準上市，又于2017年1月09日獲得歐洲藥物管理局批準。Vemlidy?成為歐洲地區近10年來(lái)獲準上市的首個(gè)乙肝新藥。

　　TAF是一種核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑，同時(shí)也是另一款常用乙肝物Viread?(TenofovirDisoproxilFumarate，TDF)的前藥，因為T(mén)AF具有較高的血液穩定性，可以有效遞達至肝細胞，因此TAF在劑量低于Viread?十分之一(25mg/300mg)的情況下就能發(fā)揮與后者相似的療效，還可避免血液中Viread?濃度過(guò)高，提高了安全性。

　　化合物專(zhuān)利申請

　　吉利德于2001年通過(guò)PCT途徑申請了Vemlidy?的化合物專(zhuān)利，在全球范圍進(jìn)行了化合物的保護，其國際公開(kāi)號為WO0208241A2。目前，Vemlidy?的化合物專(zhuān)利在中國、歐洲、日本、美國等藥品主流市場(chǎng)均獲得授權，專(zhuān)利保護詳細情況見(jiàn)表2。

　　Vemlidy?的化合物專(zhuān)利最早于2021年7月在中國、歐洲和日本到期，在美國的專(zhuān)利獲得了291天的延長(cháng)期，化合物的專(zhuān)利保護期延長(cháng)到2022年5月。

　　原研外圍專(zhuān)利申請

　　吉利德對Vemlidy?的外圍專(zhuān)利布局，國際專(zhuān)利申請的技術(shù)統計表見(jiàn)表3。繼化合物專(zhuān)利后，又繼續申請了相關(guān)的鹽類(lèi)、制備方法、聯(lián)合用藥、制劑等專(zhuān)利。如國際專(zhuān)利申請WO2013025788A1中公開(kāi)了替諾福韋艾拉酚胺(TenofovirAlafenamide)的半富馬酸形式。

　　*備注:TAF用于治療艾滋病的臨床研究處于臨床三期。*WO公開(kāi)版本的聯(lián)合用藥適用于HIV適應癥。

　　中國的專(zhuān)利保護情況

　　Vemlidy?的上述國際申請大部分已進(jìn)入中國國家階段，在中國的保護情況見(jiàn)表4。其中化合物專(zhuān)利CN1291994C已經(jīng)獲得授權，保護期到2021年7月，在該授權文本中，共授權了18項權利要求，權利要求1以結構通式的方式保護了核苷酸類(lèi)似物化合物，從屬權利要求2-4限定了核苷酸類(lèi)似物化合物中所含有的非對映異構體，從屬權利要求11和12保護了具體的化合物。

　　此外，鹽類(lèi)專(zhuān)利CN103732594A申請保護替諾福韋艾拉酚胺的半反丁烯二酸鹽(富馬酸鹽)，專(zhuān)利CN104105484A申請保護替諾福韋艾拉酚胺半反丁烯二酸鹽與可比西他的復方，以及與可比西他、恩曲他濱和埃替格韋德的復方藥物。

　　注:標*為替諾福韋二吡呋酯(TenofovirDisoproxil)與其他藥物的聯(lián)合用藥專(zhuān)利。

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