日前在2016美國心臟學(xué)會(huì )（AHA）年會(huì )上，勃林格殷格翰（BoehringerIngelheim）公布了其開(kāi)發(fā)的針對新型口服抗凝藥（NOAC）的首個(gè)拮抗藥Praxbind？（Idarucizumab）的3期臨床更新結果，進(jìn)一步確證了該拮抗藥的功效與安全性，Idarucizumab逆轉Pradaxa？（達比加群酯/泰畢全？，一種NOAC類(lèi)抗凝藥）抗凝血功能的效率達到100%。

　　抗凝劑是心血管病領(lǐng)域應用較廣泛的一類(lèi)藥物，它可以防止血液凝固堵塞血管，需長(cháng)期用藥用于治療和預防心梗、中風(fēng)、下肢深靜脈血栓等全身血管栓塞疾病。一直以來(lái)，傳統的抗凝藥物華法林應用廣泛，但其藥效容易受維生素K拮抗等多種因素影響。近年來(lái)，眾多國際大藥企追捧的新型口服抗凝藥（NOAC）不受維生素K拮抗，更利于監測權衡抗凝與出血風(fēng)險，也得到廣泛使用。

　　抗凝藥的長(cháng)期廣泛使用，容易抑制患者的凝血功能，引發(fā)出血風(fēng)險。一旦患者有嚴重出血，或要進(jìn)行應急醫療操作例如手術(shù)等，必須要解除抗凝藥的抗凝作用，消除出血風(fēng)險。華法林已有維生素K作為解毒劑，而NOAC的解毒劑正在開(kāi)發(fā)中。

　　Idarucizumab是目前唯一獲批的NOAC特異性逆轉劑，它是一種人源化抗體Fab片段，可高度特異性拮抗達比加群酯的抗凝作用，而不影響凝血瀑布反應。目前歐美已批準Idarucizumab在如下情況用于拮抗達比加群酯的抗凝作用：（1）患者需要緊急醫療操作或手術(shù)；（2）患者出現致命的或不可控制的嚴重出血。

　　本次公布的數據來(lái)自于一項正在進(jìn)行的、名為RE-VERSEAD的大規模試驗的中期更新結果，這些數據使得Idarucizumab的解毒功效和安全性得到更加充分的驗證。該試驗入組人群為使用達比加群酯治療后出現應急醫療狀況的患者，包括298例出現不可控或致命出血（A組）和196例需要緊急手術(shù)或有創(chuàng )醫療操作（B組）。

　　基于“稀釋凝血酶時(shí)間（dTT）”和“蝰蛇毒凝血時(shí)間（ECT）”兩個(gè)止血評價(jià)指標結果，Idarucizumab可使100%的患者逆轉達比加群酯抗凝功能。值得一提的是，Idarucizumab用藥后起效迅速，可立即逆轉抗凝效果：A組中顱外出血患者用藥后到確認止血的中位間隔時(shí)間僅3-4.5小時(shí)；B組中93%的患者手術(shù)中可正常止血，用藥后到進(jìn)入手術(shù)室的中位間隔時(shí)間僅1.6小時(shí)。安全性方面，未觀(guān)察到Idarucizumab用藥相關(guān)的安全性問(wèn)題。

　　“Idarucizumab作為達比加群酯拮抗劑的臨床開(kāi)發(fā)，是抗凝領(lǐng)域的重大進(jìn)展，而RE-VERSEAD研究旨在真實(shí)臨床實(shí)踐中充分驗證Idarucizumab功效和安全性，”該研究領(lǐng)導者CharlesPollack博士說(shuō)：“這些研究結果進(jìn)一步支持Idarucizumab的應用價(jià)值。”

　　勃林格殷格翰公司心血管產(chǎn)品研發(fā)副總裁J？rgKreuzer教授表示，Idarucizumab作為抗凝解救藥提供了緊急救命藥，加上達比加群酯抗凝本身的可靠安全性，使得醫生更加有信心對患者使用這種NOAC藥物進(jìn)行抗凝治療。