鹽酸吡格列酮膠囊為硬膠囊,內容物為白色或類白色粉末或顆粒。鹽酸吡格列酮膠囊的主要成份為鹽酸吡格列酮。那么,鹽酸吡格列酮膠囊的骨折現(xiàn)象是怎樣呢?
鹽酸吡格列酮膠囊對食物會將峰濃度時間推遲到3~4小時,但不改變吸收率。鹽酸吡格列酮膠囊單劑給藥后的平均表觀分布容積(Vd/F)是0.63+0.41(平均值+標準差)升/千克體重。鹽酸吡格列酮膠囊在人血清中,鹽酸吡格列酮膠囊的蛋白結合率很高(>99%),主要結合于血清白蛋白,也與其它血清蛋白結合,但親和力低。鹽酸吡格列酮膠囊的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結合率也很高(]98%)。
鹽酸吡格列酮膠囊空腹給藥后,約相當于15%到30%劑量的吡格列酮在尿中出現(xiàn)。鹽酸吡格列酮膠囊的排泄藥物主要是代謝產物及其結合物,鹽酸吡格列酮膠囊對腎的清除可忽略。鹽酸吡格列酮膠囊對大部分口服藥以原形或代謝產物形式排泄入膽汁,并從糞便清除。鹽酸吡格列酮膠囊和總吡格列酮的平均血清半衰期分別為3~7小時和16~24小時。鹽酸吡格列酮膠囊表觀清除率(CL/F)為5~7升/小時。
鹽酸吡格列酮膠囊的骨折現(xiàn)象:在國外的一項關于2型糖尿病患者(平均病程9.5年)的隨機臨床試驗中,研究人員注意到服用吡格列酮的女性患者骨折的發(fā)生率增加。在平均為期34.5個月的隨訪過程中,吡格列酮組的女性患者骨折發(fā)生率為5.1%(44/870),而安慰劑組僅為2.5%(23/905)。這個差異在治療開始一年后就出現(xiàn)了,并在整個研究過程中持續(xù)存在。女性患者所發(fā)生的骨折為非椎骨骨折,包括下肢和遠端上肢。男性患者使用吡格列酮治療的骨折發(fā)生率為1.7%(30/1735),與安慰劑組的2.1%(37/1728)比較沒有明顯增加。使用吡格列酮治療的患者,尤其是女性患者,要考慮到骨折的風險,并依據(jù)目前的護理標準注意評估和維持骨骼健康。
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(實習編緝:陳志東)
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