阿昔替尼片的主要成份為阿昔替尼。阿昔替尼片為紅色三角形薄膜衣片。那么,阿昔替尼片用于腎損害患者是怎樣呢?腎癌的預后是怎樣呢?
阿昔替尼片以5mg劑量單次口服給藥后,中位Tmax范圍為2.5~4.1小時(shí)。阿昔替尼片根據血漿半衰期,預計在給藥后2~3天內達到穩態(tài)。阿昔替尼片與單次給藥相比,阿昔替尼片以5mg每日給藥兩次,導致藥物約1.4倍蓄積。阿昔替尼片的穩態(tài)時(shí),阿昔替尼片在1mg~20mg劑量范圍內表現出線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)。阿昔替尼片口服5mg劑量后,阿昔替尼片的平均絕對生物利用度為58%。阿昔替尼片與空腹過(guò)夜服用相比,阿昔替尼片與中等脂肪膳食同服,結果導致AUC下降10%,與高脂肪、高熱量膳食一同給藥,結果導致AUC升高19%。阿昔替尼片可與食物同服或空腹給藥。
阿昔替尼片與人血漿蛋白高度結合(>99%),優(yōu)先與白蛋白結合,阿昔替尼片與α1-酸性球蛋白的結合率適中。阿昔替尼片在晚期RCC患者(n=20)中,在進(jìn)食狀態(tài)下每日給予兩次5mg劑量,Cmax和AUC0-24的幾何平均值(CV%)分別為27.8(79%)ng/mL、265(77%)ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表觀(guān)分布容積的幾何平均值(CV%)分別為38(80%)L/h、160(105%)L。阿昔替尼片的血漿半衰期范圍為2.5~6.1小時(shí)。阿昔替尼片主要經(jīng)肝臟CYP3A4/5代謝,少量經(jīng)CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代謝。
阿昔替尼片用于腎損害患者:目前尚未進(jìn)行阿昔替尼在腎損害患者中的試驗。根據群體藥代動(dòng)力學(xué)分析結果,觀(guān)察到阿昔替尼在輕度至重度腎損害患者中的清除率無(wú)顯著(zhù)差異(15mL/min≤肌酐清除率[CLcr]<89mL/min)。輕度至重度腎損害患者無(wú)需調整阿昔替尼起始劑量。終末期腎病患者(CLcr<15mL/min)應慎用本品。
腎癌的預后和隨診:
Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期腎癌患者治療后5年生存率分別可達到92%、86%、64%、23%。
治療后隨診的主要目的是檢查是否有復發(fā)、轉移和新生腫瘤。對行保留腎單位手術(shù)的患者術(shù)后3個(gè)月內應行腹部CT掃描檢查,以便醫生掌握手術(shù)后腎臟形態(tài)的變化情況,可為今后的復查做對比之用。隨診的內容包括:
1.病史詢(xún)問(wèn);
2.體格檢查;
3.血常規和血生化檢查,如肝、腎功能以及術(shù)前檢查異常的血生化指標;
4.胸部X攝片或胸部CT掃描檢查;
5.腹部超聲或/和腹部CT掃描檢查。
各期腎癌隨訪(fǎng)時(shí)限:Ⅰ期、Ⅱ期腎癌患者手術(shù)后每3~6個(gè)月隨訪(fǎng)一次,連續3年,以后每年隨訪(fǎng)一次。Ⅲ期、Ⅳ期腎癌患者治療后應每3個(gè)月隨訪(fǎng)一次,連續2年,第3年每6個(gè)月隨訪(fǎng)一次,以后每年隨訪(fǎng)一次。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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