針對不同的情況藥物的用量也是不一樣的,那么,帕利哌酮緩釋片用于肝損害患者的用量是多少?
帕利哌酮是利培酮的主要代謝產(chǎn)物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣,帕利哌酮的作用機制尚不清楚,但目前認為是通過(guò)對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯(lián)合作用介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑,這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺素受體無(wú)親和力。在體外,(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學(xué)作用是相似的。
在Swissalbino小鼠和Wistar大鼠中進(jìn)行了利培酮致癌性研究,該藥物在大鼠、小鼠和人體中會(huì )廣泛轉化為帕利哌酮。摻食法給予利培酮,日劑量為0.63、2.5、10mg/kg,小鼠連續18個(gè)月,大鼠連續25個(gè)月。結果顯示,動(dòng)物腦垂體腺瘤、內分泌胰腺瘤和乳腺癌發(fā)生率顯著(zhù)升高。按mg/m[sup]2[/sup]推算,對這些腫瘤的無(wú)影響劑量,小于或等于利培酮的人最大推薦劑量(參見(jiàn)利培酮說(shuō)明書(shū))。在其他抗精神病藥的嚙齒類(lèi)動(dòng)物長(cháng)期給藥試驗中也發(fā)現乳腺、腦垂體、胰腺腫瘤的發(fā)生率增加,認為是多巴胺D2受體長(cháng)期拮抗和催乳素水平升高所致。在嚙齒類(lèi)動(dòng)物中觀(guān)察到的這些結果與人類(lèi)的相關(guān)性尚未明確。
肝損害患者:輕中度肝損害患者(Child-Pugh分類(lèi)為A和B)不推薦進(jìn)行劑量調整。未在嚴重肝損害患者中對本品進(jìn)行研究。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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