帕利哌酮緩釋片是利培酮的主要代謝產(chǎn)物。在年齡<18歲患者中的安全性和有效性尚不明確。那么,帕利哌酮緩釋片單劑量服用是怎樣呢?
帕利哌酮緩釋片單劑量服用后,血漿中帕利哌酮濃度穩定升高,大約在服藥后24小時(shí)到達峰濃度(Cmax)。在推薦的臨床劑量范圍內(3-12mg),給藥后的帕利哌酮藥物代謝動(dòng)力學(xué)與劑量成比例。帕利哌酮的終末半衰期大約是23小時(shí)。
帕利哌酮緩釋片性狀是白色薄膜衣片。
帕利哌酮緩釋片老年患者用藥是在114位老年精神分裂癥受試者(年齡≥65歲,其中21位患者的年齡≥75歲)進(jìn)行的6周安慰劑對照研究中,對本品的安全性、耐受性和療效進(jìn)行了評價(jià)。研究中,受試者接受了劑量靈活的帕利哌酮(3mg-12mg,一日一次)。此外,少數≥65歲的受試者參加的6周安慰劑對照研究中,成年精神分裂癥受試者接受了固定劑量的帕利哌酮(3mg-15mg,一日一次)。總的來(lái)說(shuō),在所有參加本品臨床研究的受試者中(n=1796),包括接受了帕利哌酮或安慰劑的受試者,其中125人(7.0%)年齡≥65歲,22人(1.2%)年齡≥75歲。在這些受試者和年輕受試者間,從總體上未觀(guān)察到安全性或有效性存在差異,而且在老年和青年患者中,其他報告的臨床經(jīng)驗也未顯示確定的藥物反應差異,但無(wú)法排除某些老年患者具有較高的藥物敏感性。已知該藥物主要通過(guò)腎臟排泄,因此,中重度腎損害患者會(huì )出現清除率下降(參見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)]),該類(lèi)患者應減少藥物劑量。由于老年患者更易出現腎功能下降,因此在劑量選擇上應加倍小心,有時(shí)可能需要監測腎功能(參見(jiàn)[用法用量])。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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