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科學(xué)家深度解讀神一樣的藥物——二甲雙胍!

2016-10-29 來(lái)源:生物谷  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護(hù)膚
摘要:二甲雙胍是從植物山羊豆的天然化合物中提取開(kāi)發(fā)出來(lái)的,山羊豆也俗稱為法國(guó)的紫丁香或東方山羊豆。合成的雙胍類藥物開(kāi)始于20世紀(jì)20年代的德國(guó),但當(dāng)時(shí)由于其具有一定的副作用所以使用非常受限。

  二甲雙胍是一種常用于治療2型糖尿病藥物,在澳大利亞,將近三分之二的2型糖尿病患者都在服用二甲雙胍治療疾病,要么單一使用這種藥物,要么同其它藥物或胰島素注射液結(jié)合使用來(lái)治療疾病。除了飲食和鍛煉之外,二甲雙胍被認(rèn)為是能夠有效改善2型糖尿病患者的首選藥物。

  鹽酸二甲雙胍是藥片中活性成分的通用名稱,而目前關(guān)于二甲雙胍有40個(gè)不同的專利或者品牌名稱。

  歷史

  二甲雙胍是從植物山羊豆的天然化合物中提取開(kāi)發(fā)出來(lái)的,山羊豆也俗稱為法國(guó)的紫丁香或東方山羊豆。合成的雙胍類藥物開(kāi)始于20世紀(jì)20年代的德國(guó),但當(dāng)時(shí)由于其具有一定的副作用所以使用非常受限;然而,在20世紀(jì)40年代期間,法國(guó)內(nèi)科醫(yī)生JeanSterne檢測(cè)了一種名為二甲雙胍的新型雙胍類藥物,與此同時(shí)該藥物被用來(lái)進(jìn)行流感療法的研究,但Sterne發(fā)現(xiàn)該藥物還有降低葡萄糖的特性,隨后他就提出了藥物格華止(Glucophage),意味著能夠“吃葡萄糖”。

  自從20世紀(jì)50年底開(kāi)始二甲雙胍就被用來(lái)治療糖尿病,如今其已經(jīng)被世界衛(wèi)生組織列入基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單中了。

  二甲雙胍如何發(fā)揮作用?

  胰島素能夠通過(guò)肝臟來(lái)抑制葡萄糖的產(chǎn)生,而2型糖尿病患者機(jī)體中葡萄糖水平居高不下的一個(gè)原因就是患者機(jī)體胰島素水平不足,而肝臟并不能夠制造出大量的葡萄糖,甚至是在葡萄糖水平足夠高的情況下。而二甲雙胍就能夠通過(guò)趕走那個(gè)降低大約三分之一的葡萄糖產(chǎn)生,如今研究者并不清楚其中所涉及的機(jī)制,當(dāng)被定向攝入后,二甲雙胍就能夠降低0.5%至1%的糖化血紅蛋白(haemoglobinA1C,HbA1c)的水平,HbA1c是血糖控制的一個(gè)標(biāo)志物。

  誰(shuí)會(huì)使用二甲雙胍?

  二甲雙胍能夠降低2型糖尿病患者機(jī)體的葡萄糖水平,然而其還能夠用于治療多囊卵巢綜合征(PCOS)的患者,而且此前研究者就報(bào)道過(guò)利用二甲雙胍來(lái)成功治療PCOS的多個(gè)案例。二甲雙胍并不能用于治療妊娠糖尿病或1型糖尿病患者,這些患者必須使用胰島素注射的方式來(lái)控制機(jī)體的血糖水平。

  如何來(lái)使用?

  為了更好地發(fā)揮作用,很多人每天都會(huì)攝入2-3克的二甲雙胍,為了向藥片中加入更多量的藥物,所有包含二甲雙胍的藥物的尺寸都類似于小子彈大?。槐M管緩釋配方讓患者每日服用一次藥物,但很多人都是早晚各服用一粒二甲雙胍。

  二甲雙胍常常同其它降糖藥物一起聯(lián)合使用來(lái)控制2型糖尿病,結(jié)合二甲雙胍的固定劑量復(fù)合劑聯(lián)合其它口服降糖制劑或許對(duì)于患者而言是可用的。

  藥物的副作用是什么?

  二甲雙胍最常見(jiàn)的副作用是引起胃腸道功能紊亂,比如惡心、腹瀉、抽筋以及胃脹氣,大約五分之一患者機(jī)體的癥狀會(huì)發(fā)發(fā)展到一定程度。通常情況下患者的癥狀是輕微的,甚至在患者大劑量使用藥物或增加藥物劑量時(shí)都不會(huì)產(chǎn)生太大的副作用。

  產(chǎn)生副作用的可能性或許會(huì)因患者降低藥物劑量或者有規(guī)律增加藥物劑量而降低,醫(yī)生們推薦患者隨餐或者餐后服用,這樣能夠有效降低患者最初副作用出現(xiàn)的風(fēng)險(xiǎn),但盡管存在一定的防控措施,這些副作用依然會(huì)抑制10%的2型糖尿病患者使用二甲雙胍。同時(shí)二甲雙胍的使用還和一種罕見(jiàn)的名為乳酸中毒的疾病直接相關(guān),乳酸中毒患者機(jī)體往往會(huì)產(chǎn)生大量的乳酸,這或許是因?yàn)樾呐K、肝臟或者腎臟衰竭所引發(fā),目前科學(xué)界依然存在很多爭(zhēng)議,即是否二甲雙胍是引發(fā)乳酸中毒的原因,或者是否其會(huì)加速乳酸中毒的癥狀。

  并不像其它抗糖尿病的藥物,當(dāng)患者使用二甲雙胍后很少能夠在其機(jī)體中觀察到較低的血糖水平,同時(shí)二甲雙胍還優(yōu)于其它之際,其并不會(huì)引發(fā)患者體重增加等表現(xiàn)。由于二甲雙胍能夠被機(jī)體腎臟大部分移除,因此腎臟功能損傷的2型糖尿病患者就需要服用低劑量的二甲雙胍來(lái)維持藥物的安全水平并且抑制副作用的發(fā)生。

  藥物的成本如何?

  二甲雙胍完全通過(guò)藥物福利計(jì)劃(PharmaceuticalBenefitsScheme)來(lái)資助用于治療2型糖尿病患者,其最大的零售價(jià)格為19.08澳元。

  藥物反應(yīng)

  二甲雙胍能夠同其它藥物相互競(jìng)爭(zhēng),來(lái)被腎臟所清除,這些藥物包括:地高辛(用于治療心率問(wèn)題)甲氧芐啶和萬(wàn)古霉素,雷尼替丁和西咪替丁(用于胃灼熱治療),硝苯地平和呋塞米(用于高血壓治療),這些藥物都能夠潛在適度增加二甲雙胍的水平。實(shí)際上,二甲雙胍能夠安全被那些對(duì)其它藥物制劑謹(jǐn)慎觀察的患者所使用。

  爭(zhēng)論戰(zhàn)

  直到1994年晚些時(shí)候,二甲雙胍才得到FDA的批準(zhǔn),這是因?yàn)?971年進(jìn)行的一項(xiàng)大型臨床試驗(yàn)提前宣告終止,試驗(yàn)中攝入苯乙雙胍的參與者經(jīng)常會(huì)發(fā)生死亡,而且患者乳酸中毒的風(fēng)險(xiǎn)較高。

  如今關(guān)于二甲雙胍是否能夠真的用于治療2型糖尿病依然存在一些爭(zhēng)議,因此有些臨床試驗(yàn)就表明,二甲雙胍至少能夠同飲食和鍛煉一樣有效,來(lái)抑制高風(fēng)險(xiǎn)的個(gè)體患上糖尿病。而總是要求在腎功能損害患者機(jī)體中停止使用二甲雙胍這種觀點(diǎn)在過(guò)去幾年里得到了研究者的重新思考,當(dāng)然使用二甲雙胍給腎臟功能損害患者帶來(lái)的風(fēng)險(xiǎn)似乎要明顯低于可替代療法給患者帶來(lái)的低血糖、液體潴留以及其它副作用的風(fēng)險(xiǎn)。

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