大名鼎鼎的胰島素從發(fā)現至今已有90多年的歷史,經(jīng)過(guò)不斷改良和研制,呈現出1、2、3代各有特色的胰島素制劑。
今天我們就來(lái)看看胰島素“探索發(fā)現”的歷史吧。
一代胰島素(動(dòng)物胰島素)
1921年,加拿大多倫多醫生班延和多倫多大學(xué)教授麥克勞德在狗的胰腺中提取出一種能夠降低血糖和尿糖的物質(zhì),他們將這種物質(zhì)命名為:胰島素(insulin)。就此第一代胰島素——動(dòng)物胰島素誕生。
動(dòng)物胰島素有:豬胰島素、牛胰島素、豬牛混合胰島素。而動(dòng)物胰島素其與人胰島素有不同的免疫原性。動(dòng)物胰島素區別見(jiàn)下表:
TIPS:現在應用于臨床的動(dòng)物胰島素主要有:普通胰島素、低精蛋白鋅胰島素、精蛋白鋅胰島素以及預混動(dòng)物胰島素。
普通胰島素(regularinsulin):簡(jiǎn)寫(xiě)RI,為短效胰島素,不含任何延遲吸收的成分。可皮下和靜脈給藥,靜脈給藥主要用于糖尿病酮癥酸中毒、高血糖高滲狀態(tài)的治療以及糖尿病患者住院期間靜脈輸注葡萄糖注射液時(shí)按比例加用。
中性精蛋白鋅胰島素(neutralprotaminehagedorm):簡(jiǎn)寫(xiě)NPH,即低精蛋白鋅胰島素,為中效胰島素,是胰島素與精蛋白及鋅的結合制劑。精蛋白使胰島素釋放變緩,吸收速度變慢,繼而維持時(shí)間較長(cháng),加鋅使藥物穩定。皮下給藥。
精蛋白鋅胰島素(protaminezincinsulin):簡(jiǎn)寫(xiě)PZI,為長(cháng)效胰島素。皮下給藥。
常用制劑及規格
二代胰島素(基因工程人胰島素)
天然胰島素來(lái)源少、產(chǎn)量低、價(jià)格昂貴,并且異體胰島素會(huì )使患者產(chǎn)生一定的免疫反應。于是利用基因工程生產(chǎn)人胰島素成了行之有效的方法。1977年Rutter和Goodman首次成功克隆胰島素基因,并用重組技術(shù),大量生產(chǎn)人胰島素。
TIPS:基因工程人胰島素是目前臨床常用的胰島素制劑,主要有:生物合成人胰島素(諾和靈R、甘舒霖R、優(yōu)泌林、優(yōu)思靈、蘇泌啉)、中性低精蛋白鋅人胰島素(諾和靈N、甘舒霖N、優(yōu)泌林)以及預混基因工程人胰島素(諾和靈系列、甘舒霖系列、優(yōu)泌林系列)。
生物合成人胰島素:為短效胰島素,不含任何延遲吸收的成分。給藥方式以皮下為主。
中性低精蛋白鋅人胰島素:為中效胰島素,相關(guān)內容與1代胰島素類(lèi)似。
常用制劑及規格
三代胰島素(人胰島素類(lèi)似物)
20世紀90年代,人類(lèi)利用基因工程對人胰島素的氨基酸序列及結構進(jìn)行了局部修飾,合成了人胰島素類(lèi)似物。人胰島素類(lèi)似物根據作用時(shí)間可分為速效(超短效)、長(cháng)效以及預混。
TIPS:速效胰島素類(lèi)似物(IA)主要有2種:賴(lài)脯胰島素(Lispro)和門(mén)冬胰島素(Aspart),作用特點(diǎn)是吸收快,作用集中而短,可于餐前15分鐘或餐時(shí)即可注射給藥降低餐時(shí)血糖,比人胰島素餐前30分鐘注射給藥相對安全。
長(cháng)效胰島素類(lèi)似物主要有2種:甘精胰島素(Glargine)和地特胰島素(Detemir)。甘精胰島素經(jīng)過(guò)氨基酸修飾,等電點(diǎn)改變,在中性環(huán)境中沉淀,酸性環(huán)境中溶解,從而延緩吸收;地特胰島素經(jīng)修飾后可與血漿白蛋白結合而免受降解,半衰期顯著(zhù)延長(cháng)。
常用制劑及規格
人胰島素類(lèi)似物給藥方式皮下注射,不能靜脈給藥。
綜上,臨床中發(fā)生糖尿病酮癥酸中毒、高滲性高血糖狀態(tài)或待明確診斷的高血糖情況下的胰島素靜脈給藥,普通胰島素是常用制劑,價(jià)格也相對低廉。
補充:主要預混胰島素匯總
TIPS:特充胰島素是一次性胰島素筆+胰島素筆芯,可直接使用;胰島素筆芯需要放入專(zhuān)用的胰島素筆中方可使用。
1.本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2 型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2.對于1型A2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。 3.本品也可與磺酰脲類(lèi)口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價(jià): ¥24.8適用于單用飲食和運動(dòng)治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品可單獨用藥,也可與磺脲類(lèi)或胰島素合用。
健客價(jià): ¥6.5用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降 血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價(jià): ¥3本品適用于治療2型糖尿病。 當飲食和運動(dòng)不能有效控制血糖時(shí), -本品可作為單藥治療 -當二甲雙胍作為單藥治療用至最大耐受劑量仍不能有效控制血糖時(shí),本品可與二甲雙胍聯(lián)合使用; -當穩定劑量的胰島素不能有效控制血糖時(shí),本品可與胰島素(合用或不合用二甲雙胍)聯(lián)合使用; -當穩定劑量的磺脲類(lèi)藥物仍不能有效控制血糖,本品可與磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用。
健客價(jià): ¥57.51.本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2.對于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。 3.本品也可與磺酰脲類(lèi)口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價(jià): ¥32.8該胰島素注射筆針頭在臨床上與胰島素注射筆配套用于皮下注射胰島素。
健客價(jià): ¥12.4用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降 血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治 療的患者,以減少胰島素用量。
健客價(jià): ¥6單獨使用本品,建議聯(lián)合飲食及運動(dòng)療法,達到控制非胰島素依賴(lài)型(2型)糖尿病血糖的作用。本品還可和磺脲類(lèi)降糖藥或胰島素合并用以控制2型糖尿病人血糖。
健客價(jià): ¥37.5滋陰補腎,健脾生津。用于非胰島素依賴(lài)型糖尿病。
健客價(jià): ¥10.81.用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,還可能有減輕體重的作用。 2.對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類(lèi)或胰島素合用以改善血糖控制。
健客價(jià): ¥10.81.本品首選用于單純飲食及體育運動(dòng)不能有效控制的2型糖尿病,特別是肥胖的2性糖尿病。 2.對于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。 3.本品也可與磺酰脲類(lèi)口服降糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價(jià): ¥2.5用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價(jià): ¥6.8抗糖尿病藥物,屬胰島素增敏劑,可降低II型糖尿病胰島素抗性,通過(guò)增加胰島素受體的敏感性而降低血糖。
健客價(jià): ¥11.9滋陰補腎,健脾生津。用于非胰島素依賴(lài)型糖尿病。
健客價(jià): ¥8.81.高血壓 用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。 2.降低心血管風(fēng)臉 本品適用于年齡55歲及以上.存在發(fā)生嚴重心血管事件高風(fēng)險且不能接受血管緊張素轉換酶(ACE) 抑制劑治療的患者,以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導致死亡的風(fēng)險。 心血管事件的高風(fēng)險包括冠狀動(dòng)脈疾病.外周動(dòng)脈疾病、卒中、一過(guò)性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損 害證據的高危2型糖尿病(胰島素依賴(lài)或非胰島素依賴(lài))病史。替米沙坦還
健客價(jià): ¥141.用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的2型(非胰島素依賴(lài)型)糖尿病病人,尤其是肥胖者,可能有減輕體重的作用。 2.對某些磺酰脲類(lèi)療效差的的2型糖尿病人有效。
健客價(jià): ¥17該胰島素注射筆針頭在臨床上與胰島素注射筆配套用于皮下注射胰島素。
健客價(jià): ¥19用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降 血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治 療的患者,以減少胰島素用量。
健客價(jià): ¥3用于飲食控制、減輕體重及運動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)型)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍并用。二者并用時(shí)對控制血糖比各自單獨使用時(shí)更能達到協(xié)同功效。
健客價(jià): ¥14.8當單用飲食療法、運動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴(lài)型糖尿病(2型)。
健客價(jià): ¥10.5適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2~3個(gè)月療效不滿(mǎn)意的輕、中度2型糖尿病患者,這類(lèi)糖尿病患者的胰島β細胞需有一定的分泌胰島素功能,且無(wú)急性并發(fā)癥(如感染創(chuàng )傷、酮癥酸中毒等),不合并妊娠,無(wú)嚴重的慢性并發(fā)癥。
健客價(jià): ¥20用于治療2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)型糖尿病,NIDDM)的口服藥物,應與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)用。本品可單用,也可與磺脲類(lèi)、二甲雙胍或胰島素合用。
健客價(jià): ¥8改善糖尿病餐后高血糖。(本品適用于患者接受飲食療法·運動(dòng)療法沒(méi)有得到明顯效果時(shí),或者患者除飲食療法·運動(dòng)療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒(méi)有得到明顯效果時(shí)。
健客價(jià): ¥31.6用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的非胰島素依賴(lài)型糖尿病人,尤其是肥胖者。不但有降血糖作用,過(guò)可能有減輕體重的作用。對某些磺酰脲類(lèi)無(wú)效的病例有效。如與磺酰脲類(lèi)降血糖藥合用有協(xié)同作用,較各自的效果更好。
健客價(jià): ¥29.8