打了那麼多胰島素你了解他們嗎

2018-09-01 來(lái)源：河南省人民醫院糖尿病之家標簽：掌上醫生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護膚

摘要：部分患者未能做到餐前注射胰島素，而在進(jìn)餐時(shí)才注射，這種注射時(shí)間提前量不夠的結果是：患者會(huì )出現餐后血糖峰值過(guò)高。由于餐后高血糖消退后血胰島素水平仍然維持在高水平，因而還增加了發(fā)生低血糖的危險性。

胰島素及其類(lèi)似物在糖尿病治療中占重要地位。胰島素按照來(lái)源大致可以分為四種，動(dòng)物來(lái)源胰島素、半合成人胰島素、基因重組人胰島素、胰島素類(lèi)似物。

胰島素類(lèi)似物就是利用重組DNA技術(shù)，通過(guò)對「人胰島素」的氨基酸序列進(jìn)行修飾生成新的胰島素類(lèi)似物，而該類(lèi)似物可以模擬正常胰島素分泌和作用的一類(lèi)物質(zhì)，它們具有與普通胰島素不同的結構、理化性質(zhì)和藥動(dòng)學(xué)特征。

可溶性人胰島素延長(cháng)皮下給藥時(shí)的起效時(shí)間，因此應在餐前30min注射以使單體胰島素能夠在血糖水平升高前進(jìn)入血循環(huán)，但這種注射時(shí)間對患者是很不方便的。

部分患者未能做到餐前注射胰島素，而在進(jìn)餐時(shí)才注射，這種注射時(shí)間提前量不夠的結果是：患者會(huì )出現餐后血糖峰值過(guò)高。由于餐后高血糖消退后血胰島素水平仍然維持在高水平，因而還增加了發(fā)生低血糖的危險性。

綜上原因，人們開(kāi)始致力于研究注射后能快速吸收的胰島素制劑，可以在餐前即刻注射，給患者帶來(lái)方便。

而胰島素類(lèi)似物的出現則更能貼合人體需要。

目前已經(jīng)用于臨床的主要有以下四種：

賴(lài)脯胰島素

構成：將人胰島素的B28和B29位脯氨酸和賴(lài)氨酸的順序調換，減少了二聚體內單體間的非極性接觸，使胰島素的自發(fā)聚合特性發(fā)生改變，從而易于解離。

適應癥：適用于治療需要胰島素維持正常血糖穩態(tài)的成人糖尿病患者。

禁忌：賴(lài)脯胰島素在低血糖發(fā)作時(shí)嚴禁使用。對賴(lài)脯胰島素或其賦形劑過(guò)敏者嚴禁使用。

門(mén)冬胰島素

構成：利用啤酒酵母屬，將人胰島素B鏈第28位的脯氨酸由天門(mén)冬氨酸代替，利用電荷的排斥作用阻止胰島素單體或者二聚體的自我聚集，從而迅速吸收。

歷史：2001年作為首個(gè)且唯一可進(jìn)行胰島素泵治療的胰島素類(lèi)似物通過(guò)FDA審批。2002年正式宣布在中國上市。

適應癥：用于治療糖尿病。

禁忌：低血糖發(fā)作時(shí)嚴禁使用。對門(mén)冬胰島素或本品中任何成份過(guò)敏者禁用。

看到這里有沒(méi)有發(fā)現一個(gè)共同點(diǎn)？賴(lài)脯胰島素和門(mén)冬胰島素皆為超短效胰島素類(lèi)似物——短時(shí)間內迅速起效，所以在使用后必須盡快補充碳水化合物防止出現低血糖癥狀。

甘精胰島素

構成：通過(guò)甘氨酸代替胰島素A鏈21位門(mén)冬氨酸，并在B鏈末端增加兩個(gè)精氨酸，從而改變分子間的相互作用。當PH=4時(shí)為澄清液體狀態(tài)，當注射到皮下PH變?yōu)?.4時(shí)則形成細小的微沉淀。從而使分子六聚體的穩定性增加，使得吸收延遲，有效作用呈平坦直線(xiàn)。

歷史：2000年4月FDA批準使用，歐洲醫藥產(chǎn)品評價(jià)管理局在2000年6月批準使用。4年之后來(lái)到中國。2011年7月，正式被納入北京醫保目錄，目前已經(jīng)進(jìn)入全國醫保目錄。

但是必須注意的是，2009年7月1日，FDA告知醫療衛生專(zhuān)業(yè)人士和患者，有4項近期公布的觀(guān)察性研究對在糖尿病患者中使用甘精胰島素與可能存在的癌癥風(fēng)險之間的聯(lián)系進(jìn)行了研究。其中3項研究顯示，癌癥風(fēng)險增加與使用甘精胰島素相關(guān)。

FDA同時(shí)指出，患者在停止使用甘精胰島素之前必須咨詢(xún)醫生避免因血糖變化產(chǎn)生其他作用。這是唯一一個(gè)被FDA發(fā)布警告的胰島素類(lèi)似藥物。

地特胰島素

構成：地特胰島素在第B鏈29位連接了一個(gè)C14游離脂肪酸，同時(shí)去掉B30位氨基酸。本身是澄清溶液，分子以六聚體形式存在，但是可以和循環(huán)中的白蛋白可逆性結合，從而進(jìn)一步延長(cháng)作用時(shí)間。

歷史：2010年2月26日長(cháng)效胰島素類(lèi)似物地特胰島素獲得CFDA批準，獲準在中國上市。

2012年4月3日美國FDA批準地特胰島素妊娠用藥等級為B級，這是首個(gè)也是唯一一個(gè)基礎胰島素類(lèi)似物中的妊娠B類(lèi)藥物。

2012年5月22日，FDA批準地特胰島素用于年齡2-5歲的1型糖尿病患兒，從而使適用人群擴展到更小年齡的患兒。地特胰島素此前已獲準用于年齡超過(guò)5歲的兒童、青少年以及成人1型糖尿病患者，并適用于成人2型糖尿病患者。

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1．本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類(lèi)口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。

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1）本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2）對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生。 3）本品也可與磺酰脲類(lèi)口服降血糖藥合用，具協(xié)同作用。

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適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3個(gè)月療效不滿(mǎn)意的輕、中度2型糖尿病患者，這類(lèi)糖尿病患者的胰島b 細胞需有一定的分泌胰島素功能，且無(wú)急性并發(fā)癥(如感染、創(chuàng )傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等)。

健客價(jià)：￥16

用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。

健客價(jià)：￥13