山羊豆中的奧秘:二甲雙胍的前生是“草藥”

2015-10-23 來源：健客網(wǎng)社區(qū) 標簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護膚

摘要：到今年為止，二甲雙胍臨床應用已達58年。二甲雙胍聽起來像是一個化學制劑，但它其實是來源于天然植物，所以在具有良好降糖療效的同時副作用很少。

　　二甲雙胍自1957年上市并應用至今，已經(jīng)在治療糖尿病的征途上歷經(jīng)了無數(shù)風雨。到今年為止，二甲雙胍臨床應用已達58年，58年的時間足夠讓一株稚嫩的幼苗成長為一棵參天大樹，而在這58年里，二甲雙胍也從地位微末走向黃袍加身，百轉千回的臨床應用之路給予了二甲雙胍這個“老”藥一份獨特的魅力，使它在這個新藥研發(fā)風起云涌的時代仍然保持全球使用量不斷增加，牢牢占據(jù)2型糖尿病首選全程用藥的“寶座”。而如果我們從頭講起二甲雙胍的應用歷史，你會發(fā)現(xiàn)，它的前生竟然是“草藥”。

　　山羊豆中的奧秘

　　二甲雙胍聽起來像是一個化學制劑，但它其實是來源于天然植物。這就要追溯到古埃及和中世紀的歐洲大陸，那時人們發(fā)現(xiàn)，將“山羊豆”這種植物當茶飲可以緩解多尿和某種呼氣中帶有甜味的口臭，而這正是現(xiàn)在大家所熟悉的糖尿病的典型癥狀。隨后，經(jīng)過研究者的不斷探索，發(fā)現(xiàn)了能夠緩解癥狀的有效成分是其中的山羊豆堿，也就是異戊烯胍。

　　在1918年，人們發(fā)現(xiàn)這種胍產(chǎn)品可以降低血糖，但是山羊豆堿的毒性太強，不能用作臨床治療。然而對于這樣一種對降糖有良好效果的神奇植物，人類治愈疾病的求索是永無止境的。經(jīng)過摸索，人們終于發(fā)現(xiàn)在其中真正起到降糖作用的是兩個相連的胍環(huán)，也就是大家所熟知的“雙胍”，它比單環(huán)形式的胍類毒性要小的多，也就是說可以用來滿足人類的降糖需要。到了1921年，Werner和Bell在愛爾蘭都柏林三一學院首次合成了二甲基雙胍，之后在伴有發(fā)熱的動物模型中使用，明確了這種化合物具有降低血糖的生物學作用。

　　崎嶇坎坷的應用之路

　　然而就在二甲基雙胍問世之后1年，也就是1922年，發(fā)生了一件劃時代的大事件：胰島素被發(fā)現(xiàn)并應用于臨床，挽救了一大批糖尿病患者的生命。胰島素神奇的療效對醫(yī)生的吸引力遠遠超越了從草藥中提煉的雙胍家族。然而隨著胰島素的不斷普及，它的缺點也逐漸暴露到人們的面前：使用不方便、作用時間短、注射部位感染、誘發(fā)低血糖、體重增加……人們迫切地需要更適合治療需求的藥物，藥物的研發(fā)熱情也空前高漲：Slotta和Tschesehe報道合成了9種結構不同的雙胍類化合物，其中1，1-二甲基雙胍的降糖效果最強；Hesse和Tsubmann對一系列雙胍類藥物的生物學作用進行了更為全面的研究，并用狗和兔進行了藥理學方面的試驗，結果再次發(fā)現(xiàn)在這些動物中二甲雙胍的降糖效果最強。法國巴黎的臨床醫(yī)生JeanSterne與藥劑師DenisDuval合作，在1957年正式發(fā)現(xiàn)了二甲雙胍治療糖尿病的潛力，將其命名為“Glucophage”，意為“噬糖者”，隨后進行了大量臨床研究。

　　就這樣，從牧草“山羊豆”中走出的二甲雙胍，正式步入了歷史舞臺。

　　患者的福音，自然的禮物

　　與已退出市場的同族兄弟苯乙雙胍和丁雙胍截然不同，二甲雙胍乳酸酸中毒等不良反應的風險很低，也并不損傷腎臟，僅在慢性腎臟病3b期之后（GFR<45ml/(min·1.73m2)）的患者中禁用。我國發(fā)布的最新版《中國2型糖尿病防治指南》亦指出，二甲雙胍可降低HbA1c1%~1.5%，并可減輕體重，且單獨使用不會導致低血糖。

　　也許因為二甲雙胍的前生是“草藥”，是根據(jù)草本植物的天然結構制備而成，所以在具有良好降糖療效的同時副作用很少，不得不說，二甲雙胍是大自然賜予我們?nèi)祟惖囊环荻Y物。

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