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索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊與CYP3A4強抑制劑合用是怎樣呢?腎癌的診斷有什么呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/24 17:23:22
    導讀:索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊是一種能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(RTK)的小分子,索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊通過(guò)對舒尼替尼抑制各種激酶(80多種激酶)的活性進(jìn)行評價(jià)。

索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋(píng)果酸舒尼替尼化學(xué)名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯蘋(píng)果酸鹽。那么,索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊與CYP3A4強抑制劑合用是怎樣呢?腎癌的診斷有什么呢?

索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊是一種能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(RTK)的小分子,索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長(cháng)、病理性血管形成和腫瘤轉移的過(guò)程。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊通過(guò)對舒尼替尼抑制各種激酶(80多種激酶)的活性進(jìn)行評價(jià),索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊可抑制血小板衍生生長(cháng)因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內皮生長(cháng)因子受體(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干細胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和神經(jīng)膠質(zhì)細胞系衍生的神經(jīng)營(yíng)養因子受體(RET)。

索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的生化和細胞測定證實(shí)能抑制這些受體酪氨酸激酶(RTK)的活性,索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊并在細胞增殖測定中證明了舒尼替尼的抑制作用。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的生化和細胞測定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在表達受體酪氨酸激酶靶點(diǎn)的腫瘤模型的體內試驗中,索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化進(jìn)程;索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在某些動(dòng)物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長(cháng)或導致腫瘤消退,和/或抑制腫瘤轉移的作用。

索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊與CYP3A4強抑制劑合用:CYP3A4強抑制劑(如酮康唑)可增加本品的血漿濃度。建議合并用藥時(shí)選擇對此類(lèi)酶沒(méi)有或只有最小抑制作用的藥物。如果必須與CYP3A4強抑制劑合并使用,應考慮降低本品的劑量,最小可至37.5mg每日一次。

腎癌的診斷:診斷腎癌需要進(jìn)行實(shí)驗室檢查、影像學(xué)檢查和病理學(xué)檢查。實(shí)驗室檢查的目的是作為對患者術(shù)前一般狀況、肝腎功能以及預后判定的評價(jià)指標,主要包括尿素氮、肌酐、肝功能、全血細胞計數、血紅蛋白、血鈣、血糖、血沉、堿性磷酸酶和乳酸脫氫酶等。目前,尚無(wú)公認的可用于臨床診斷腎癌的腫瘤標記物。腎癌的臨床診斷主要依靠影像學(xué)檢查,確診則需病理學(xué)檢查。

常用影像學(xué)檢查項目包括:胸部X線(xiàn)片(正、側位)、腹部超聲、腹部CT、腹部MRI檢查,PET或PET-CT檢查一般很少用于診斷腎癌,多是用于晚期腎癌患者以便能發(fā)現遠處轉移病灶或用于對進(jìn)行化療、分子靶向治療或放療患者的療效評定。對未行CT增強掃描,無(wú)法評價(jià)對側腎功能者應行核素腎血流圖或靜脈尿路造影檢查。有下列三項內容之一的腎癌者應該進(jìn)行核素骨顯像檢查:

1.有相應骨癥狀。

2.堿性磷酸酶高。

3.臨床分期≥Ⅲ期。對胸部X線(xiàn)片上顯示肺部有可疑結節或臨床分期≥Ⅲ期的腎癌患者應進(jìn)行胸部CT掃描檢查。對有頭痛或相應神經(jīng)系統癥狀的腎癌患者還應該進(jìn)行頭部MRI、CT掃描檢查。

由于影像學(xué)檢查診斷腎癌的符合率高達90%以上,而腎穿刺活檢病理檢查診斷腎癌的價(jià)值有限,所以通常不做腎穿刺活檢檢查。但對影像學(xué)診斷難以判定性質(zhì)的小腫瘤患者,可以選擇行保留腎單位手術(shù)或定期(1~3個(gè)月)隨診檢查。對年老體弱或有手術(shù)禁忌證的腎癌患者或不能手術(shù)的晚期腎癌且需能量消融治療(如射頻消融、冷凍消融等)或化療的患者,治療前為明確診斷,可選擇腎穿刺活檢獲取病理診斷。

建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥有需要購買(mǎi)本產(chǎn)品的客戶(hù)到健客藥店進(jìn)行購買(mǎi),也可以聯(lián)系健客的藥店客服或者撥打熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111進(jìn)行訂購。

(實(shí)習編緝:李華藝)

 

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