索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內容物為黃色至橙色的顆粒。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋(píng)果酸舒尼替尼。那么,索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊潛在嚴重的副作用有什么呢?晚期腎癌的治療是怎樣呢?
索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的表觀(guān)分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內,索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)和最大血漿濃度(Cmax)隨劑量成比例增加。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊主要由細胞色素P450CYP3A4代謝,產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進(jìn)一步代謝。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊主要通過(guò)糞便排泄。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在一項[14C]標記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗中,劑量的61%是通過(guò)糞便排出,而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。
索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗結果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達失調的腫瘤細胞生長(cháng),索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體內試驗結果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴(lài)的腫瘤血管形成。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時(shí)(Tmax)達到最大血漿濃度(Cmax)。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊進(jìn)食對生物利用度無(wú)影響。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結合率分別為95%和90%,在100-4000ng/mL范圍內無(wú)濃度依賴(lài)。
索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊潛在嚴重的副作用:左心室功能障礙、QT間期延長(cháng)、出血、高血壓和腎上腺功能。靜脈血栓事件;可逆性后腦白質(zhì)腦病綜合癥(RPLS)[高血壓、頭痛、靈敏性下降、精神功能改變、視力喪失]。
晚期腎癌應采用以?xún)瓤浦委煘橹鞯木C合治療。外科手術(shù)切除患側腎臟可以起到明確腎癌的類(lèi)型和減少腫瘤負荷的作用,可以提高免疫治療(如干擾素-α)或靶向治療的有效率。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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