甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼。化學(xué)名稱(chēng)為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。那么,甲磺酸伊馬替尼片的心臟異常有哪些呢?白血病的病因有哪些呢?
甲磺酸伊馬替尼片為深黃色至棕黃色雙凸的薄膜衣片。甲磺酸伊馬替尼片有極少在臨床產(chǎn)生耐藥的報道,關(guān)于伊馬替尼耐藥的發(fā)生,初始耐藥(從開(kāi)始治療即無(wú)效)和繼發(fā)耐藥的區別是在整個(gè)伊馬替尼的暴露進(jìn)程中顯示無(wú)效,Bcr-Ab1酪氨酸激酶,甲磺酸伊馬替尼片在疾病進(jìn)程中增加,即為產(chǎn)生耐藥的分子機制。甲磺酸伊馬替尼片在治療的患者中產(chǎn)生耐藥發(fā)生率很低,或者是沒(méi)有按照要求服藥。因此,治療應盡早開(kāi)始,同時(shí)劑量應嚴格按要求服用。甲磺酸伊馬替尼片長(cháng)期治療后,大鼠機會(huì )性感染的發(fā)生率增加,并且猴子體內通常被抑制的瘧疾感染病情加重。
甲磺酸伊馬替尼片用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者;甲磺酸伊馬替尼片用于不能手術(shù)切除或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)患者。甲磺酸伊馬替尼片在體內外均可在細胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,甲磺酸伊馬替尼片能選擇性抑制Bcr-Ab1陽(yáng)性細胞系細胞、費城染色體陽(yáng)性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細胞白血病患者的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。甲磺酸伊馬替尼片還可抑制血小板衍化生長(cháng)因子(PDGF)受體、干細胞因子(SCF),c-Kit受體的酪氨酸激酶,從而抑制由PDGF和干細胞因子介導的細胞行為。甲磺酸伊馬替尼片的體外實(shí)驗顯示抑制GIST細胞的增殖并誘導其凋亡。
甲磺酸伊馬替尼片的心臟異常:不常見(jiàn):心悸、充血性心力衰竭3、肺水腫、心動(dòng)過(guò)速;罕見(jiàn):心律失常、房顫、心跳驟停、心肌梗塞、心絞痛、心包積液、心包炎、急性心壓塞。
白血病的病因:
1.病毒因素:RNA病毒在鼠、貓、雞和牛等動(dòng)物的致白血病作用已經(jīng)肯定,這類(lèi)病毒所致的白血病多屬于T細胞型。
2.化學(xué)因素:一些化學(xué)物質(zhì)有致白血病的作用。接觸苯及其衍生物的人群白血病發(fā)生率高于一般人群。亦有亞硝胺類(lèi)物質(zhì)、保泰松及其衍生物、氯霉素等誘發(fā)白血病的報道。某些抗腫瘤細胞毒藥物,如氮芥、環(huán)磷酰胺、甲基芐肼、VP16、VM26等都有致白血病作用。
3.放射因素:有證據顯示,各種電離輻射可以引起人類(lèi)白血病。白血病的發(fā)生取決于人體吸收輻射的劑量,整個(gè)身體或部分軀體受到中等劑量或大劑量輻射后都可誘發(fā)白血病。小劑量輻射能否引起白血病仍不確定。經(jīng)常接觸放射線(xiàn)物質(zhì)(如鈷-60)者白血病發(fā)病率明顯增加。大劑量放射線(xiàn)診斷和治療可使白血病發(fā)生率增高。
4.遺傳因素:有染色體畸變的人群白血病發(fā)病率高于正常人。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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