甲磺酸伊馬替尼片用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者。那么,甲磺酸伊馬替尼片的禁忌有哪些呢?白血病的預防是怎樣呢?
甲磺酸伊馬替尼片約95%與血漿蛋白結合,絕大多數是與白蛋白結合,甲磺酸伊馬替尼片少部分與α-酸性糖蛋白結合,只有極少部分與脂蛋白結合。甲磺酸伊馬替尼片整個(gè)機體內的總體分布濃度較高,分布容積為4.9L/kg體重,但紅細胞內分布比率較低。甲磺酸伊馬替尼片的體內組織中有關(guān)藥物分布情況僅來(lái)源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高,中樞神經(jīng)系統中攝取水平低。甲磺酸伊馬替尼片的消除半衰期為18小時(shí),其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時(shí),7天內約可排泄所給藥物劑量的81%,其中從糞便中排泄68%,尿中排泄13%。
甲磺酸伊馬替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)是在25~1000㎎劑量范圍,甲磺酸伊馬替尼片在單劑量和達穩態(tài)后評價(jià)的。甲磺酸伊馬替尼片劑量在25~1000㎎范圍內,甲磺酸伊馬替尼片的平均曲線(xiàn)下面積(AUC)的增加與劑量存在比例性關(guān)系。甲磺酸伊馬替尼片重復給藥的藥物累積量在達穩態(tài)時(shí)為1.5~2.5倍。甲磺酸伊馬替尼片的平均絕對生物利用度為98%,甲磺酸伊馬替尼片口服后血AUC的變異系數波動(dòng)在40~60%之間。甲磺酸伊馬替尼片與空腹時(shí)比較,高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11%,tmax延后1.5小時(shí)),AUC略減少(7.4%)。
甲磺酸伊馬替尼片的禁忌:對本藥活性物質(zhì)或任何賦形劑成份過(guò)敏者禁用。孕婦忌用。
白血病的預防:
1、避免接觸過(guò)多的X射線(xiàn)及其他有害的放射線(xiàn),對從事放射工作的人員需做好個(gè)人防護,孕婦及嬰幼兒尤其應注意避免接觸放射線(xiàn)。
2、防治各種感染,特別是病毒感染,如C型RNA病毒。
3、慎重使用某些藥物,如氯霉素,保泰松,某些抗病毒藥物,某些抗腫瘤藥物及免疫抑制劑等,應避免長(cháng)期使用或濫用。
4、避免接觸某些致癌物質(zhì),做好職業(yè)防護及監測工作,如在生產(chǎn)酚,氯苯,硝基苯,香料,藥品,農藥,合成纖維,合成橡膠,塑料,染料等的過(guò)程中,注意避免接觸有害,有毒物質(zhì)。
5、對白血病高危人群應做好定期普查工作,特別注意白血病警號及早期癥狀。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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