甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼。甲磺酸伊馬替尼片為深黃色至棕黃色雙凸的薄膜衣片。那么，甲磺酸伊馬替尼片的不良反應有哪些呢？白血病的免疫治療是怎樣呢？

甲磺酸伊馬替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)是在25～1000㎎劑量范圍，甲磺酸伊馬替尼片在單劑量和達穩態(tài)后評價(jià)的。甲磺酸伊馬替尼片劑量在25～1000㎎范圍內，甲磺酸伊馬替尼片的平均曲線(xiàn)下面積(AUC)的增加與劑量存在比例性關(guān)系。甲磺酸伊馬替尼片重復給藥的藥物累積量在達穩態(tài)時(shí)為1.5～2.5倍。甲磺酸伊馬替尼片的平均絕對生物利用度為98％，甲磺酸伊馬替尼片口服后血AUC的變異系數波動(dòng)在40～60％之間。甲磺酸伊馬替尼片與空腹時(shí)比較，高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11％，tmax延后1.5小時(shí))，AUC略減少(7.4％)。

甲磺酸伊馬替尼片約95％與血漿蛋白結合，絕大多數是與白蛋白結合，甲磺酸伊馬替尼片少部分與α-酸性糖蛋白結合，只有極少部分與脂蛋白結合。甲磺酸伊馬替尼片整個(gè)機體內的總體分布濃度較高，分布容積為4.9L／kg體重，但紅細胞內分布比率較低。甲磺酸伊馬替尼片的體內組織中有關(guān)藥物分布情況僅來(lái)源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經(jīng)系統中攝取水平低。甲磺酸伊馬替尼片的消除半衰期為18小時(shí)，其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時(shí)，7天內約可排泄所給藥物劑量的81％，其中從糞便中排泄68％，尿中排泄13％。

甲磺酸伊馬替尼片的不良反應：

晚期惡性腫瘤患者可能會(huì )出現相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進(jìn)展、以及同時(shí)服用多種藥物有關(guān)，因此常難以明確它們的因果關(guān)系。

一般來(lái)說(shuō)，包括兒科在內的CML患者長(cháng)期每日口服本品的耐受性較好。大多數成年患者在治療的某一時(shí)間點(diǎn)會(huì )發(fā)生不良事件，但絕大多數為輕至中度，且臨床試驗中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關(guān)性不良事件導致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關(guān)性不良事件而中斷本品治療。

所有適應癥患者發(fā)生的不良反應相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發(fā)生骨髓抑制較少，腫瘤內出血僅在GIST患者中觀(guān)察到。最常報告的與藥物治療相關(guān)的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報告有浮腫，最初可表現為眶周或下肢浮腫。但嚴重浮腫少見(jiàn)，并且經(jīng)利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過(guò)降低本品劑量后均可緩解。

多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統稱(chēng)為“潴留”。

這些不良事件可通過(guò)暫時(shí)停用本品和／或使用利尿劑和／或適當的支持療法緩解。但少數事件是重度或威脅生命的，個(gè)別急變期患者因復雜的胸腔積液、充血性心力衰竭及腎衰竭而死亡。

不良反應按發(fā)生率降序排列，采用下述規定：很常見(jiàn)(≥1／10)；常見(jiàn)(≥1／100，[1／10)；不常見(jiàn)(≥1／1000，[1／100)；罕見(jiàn)(≥1／10，000，[1／1000)；非常罕見(jiàn)([1／10，000)，包括個(gè)案報告。

白血病的免疫治療：

1、活化吞噬細胞、自然殺手細胞、傷害性T細胞等免疫細胞，誘導白細胞素，干擾素-γ，腫瘤壞死因子-α等細胞因子的分泌。如抗癌特殊免疫物質(zhì)“幾丁聚糖”；

2、誘導癌細胞凋亡；

3、與傳統的化學(xué)治療藥物(絲裂霉素、卡莫斯汀注射液等)合用，既增加藥效，又減輕化療過(guò)程中的毒副作用；

4、與免疫治療藥物(干擾素-α2b)有協(xié)同作用；

5、減緩晚期癌癥患者的疼痛，增加食欲，改善患者的生活質(zhì)量。

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（實(shí)習編緝：陳志東）