甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼。化學(xué)名稱(chēng)為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。那么，甲磺酸伊馬替尼片的肝膽系統異常有哪些呢？中樞神經(jīng)系統白血病的治療是怎樣呢？

甲磺酸伊馬替尼片為深黃色至棕黃色雙凸的薄膜衣片。甲磺酸伊馬替尼片有極少在臨床產(chǎn)生耐藥的報道，關(guān)于伊馬替尼耐藥的發(fā)生，初始耐藥(從開(kāi)始治療即無(wú)效)和繼發(fā)耐藥的區別是在整個(gè)伊馬替尼的暴露進(jìn)程中顯示無(wú)效，Bcr-Ab1酪氨酸激酶，甲磺酸伊馬替尼片在疾病進(jìn)程中增加，即為產(chǎn)生耐藥的分子機制。甲磺酸伊馬替尼片在治療的患者中產(chǎn)生耐藥發(fā)生率很低，或者是沒(méi)有按照要求服藥。因此，治療應盡早開(kāi)始，同時(shí)劑量應嚴格按要求服用。甲磺酸伊馬替尼片長(cháng)期治療后，大鼠機會(huì )性感染的發(fā)生率增加，并且猴子體內通常被抑制的瘧疾感染病情加重。

甲磺酸伊馬替尼片用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；甲磺酸伊馬替尼片用于不能手術(shù)切除或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者。甲磺酸伊馬替尼片在體內外均可在細胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，甲磺酸伊馬替尼片能選擇性抑制Bcr-Ab1陽(yáng)性細胞系細胞、費城染色體陽(yáng)性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細胞白血病患者的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。甲磺酸伊馬替尼片還可抑制血小板衍化生長(cháng)因子(PDGF)受體、干細胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細胞因子介導的細胞行為。甲磺酸伊馬替尼片的體外實(shí)驗顯示抑制GIST細胞的增殖并誘導其凋亡。

甲磺酸伊馬替尼片的肝膽系統異常：常見(jiàn)：肝酶升高；不常見(jiàn)：黃疸、肝炎、高膽紅素血癥；罕見(jiàn)：肝衰竭、肝壞死。

中樞神經(jīng)系統白血病的治療：雖然ALL、AML中的M4、M5等類(lèi)型常見(jiàn)合并CNSL，但是其他急性白血病也都可以出現。由于常用藥物難以透過(guò)血腦屏障，因此這些患者通常需要做腰穿鞘注預防和治療CNSL。部分難治性患者可能需要進(jìn)行全顱腦脊髓放療。

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（實(shí)習編緝：陳志東）