卡非佐米的胚胎胎兒毒性是怎樣呢？多發(fā)性骨髓瘤的高鈣血癥是怎樣呢？

來(lái)源：發(fā)布時(shí)間：2016/11/21 13:36:16

導讀：

卡非佐米的主要成份為卡非佐米。卡非佐米是一種蛋白酶體抑制劑適用為治療多發(fā)性骨髓瘤患者。那么，卡非佐米的胚胎胎兒毒性是怎樣呢？多發(fā)性骨髓瘤的高鈣血癥是怎樣呢？

卡非佐米選擇性地靶向血液腫瘤細胞中的蛋白酶體，卡非佐米避免了因抑制非惡性細胞中組成型蛋白酶體而產(chǎn)生的毒副作用。卡非佐米有抗增殖和凋亡活性在體外在實(shí)體和血液學(xué)中粒細胞。卡非佐米在動(dòng)物中，卡非佐米抑制蛋白酶體活性在血液和組織和在多發(fā)性骨髓瘤，血液學(xué)，和實(shí)體瘤模型中延遲腫瘤生長(cháng)。

卡非佐米是繼硼替佐米后在全球范圍內獲得批準的第二個(gè)蛋白酶體抑制劑，卡非佐米也是FDA近幾年來(lái)批準的第一個(gè)多發(fā)性骨髓瘤治療藥物蛋白酶體抑制劑：蛋白酶體的主要作用是降解細胞不需要的或受到損傷的蛋白質(zhì)，卡非佐米的作用是通過(guò)打斷肽鍵的化學(xué)反應來(lái)實(shí)現。卡非佐米是經(jīng)靜脈給藥的新一代蛋白酶抑制劑。

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多發(fā)性骨髓瘤的高鈣血癥：血鈣升高是由于骨質(zhì)破壞使血鈣逸向血中、腎小管對鈣外分泌減少及單克隆免疫球蛋白與鈣結合的結果。增多的血鈣主要是結合鈣而非離子鈣。血鈣＞2.58mmol/L即為高鈣血癥。高鈣血癥的發(fā)生率報告不一，歐美國家MM患者在診斷時(shí)高鈣血癥的發(fā)生率為10%～30%，當病情進(jìn)展時(shí)可達30%～60%。我國MM患者高鈣血癥的發(fā)生率約為16%，低于西方國家。高鈣血癥可引起頭痛、嘔吐、多尿、便秘，重者可致心律失常、昏迷甚至死亡。鈣沉積在腎臟造成腎臟損害，重者可引起急性腎功能衰竭，威脅生命，故需緊急處理。

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（實(shí)習編緝：李華藝）

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