托吡酯片是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在培養(yǎng)的神經元中進行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關的托吡酯的三個特性。那么，托吡酯片的藥代動力學是怎樣呢？

托吡酯片的功能主治是用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現(xiàn)轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

托吡酯片的藥代動力學是與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯的藥代動力學特點為：藥代動力學呈線性，主要經腎清除，半衰期長，蛋白結合率低，無活性代謝物。托吡酯對肝藥酶的誘導作用弱，食物不影響藥物吸收，不需要進行定期的血藥濃度監(jiān)測。在臨床研究中發(fā)現(xiàn)，托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應之間無相關性。托吡酯口服后吸收迅速，完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時（Tmax）后達到平均血漿峰值濃度（Cmax）1.5g/ml。根據在尿中測定放射標記物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對托吡酯的生物利用度無臨床上顯著的影響。一般治療量下，托吡酯的血漿蛋白結合率約為13-17%。托吡酯在紅細胞上的結合位點容量較低，血漿濃度在4g/ml以上時即可使其飽和。分布容積與劑量呈負相關。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內，其平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀察到的性別對分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關，無臨床意義。在健康志愿者中托吡酯被少量代謝（約等于20%）。在合用具有藥物代謝酶誘導作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿，尿和糞中分離，定性及鑒別得出6種經羥基化作用，水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產物等。

托吡酯片與其它抗癲癇藥物相同，托吡酯在對小鼠、大鼠和家兔進行的試驗中顯示了致畸性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。未在妊娠婦女中進行托吡酯片的研究。然而，只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用托吡酯片。托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對托吡酯在人乳中的排泄進行評價，對患者有限的觀察顯示了托吡酯會經母乳排出。由于許多藥物可經人乳排泄，哺乳期婦女用藥應權衡利弊，用藥期間應停止哺乳。

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（實習編緝：邵澤妹）