托吡酯片為薄膜衣，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。那么，托吡酯片是新型抗癲癇藥物嗎？

托吡酯片是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在培養的神經(jīng)元中進(jìn)行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關(guān)的托吡酯的三個(gè)特性。由神經(jīng)元持續去極化所反復激發(fā)的動(dòng)作電位被托吡酯以時(shí)間依賴(lài)的模式阻斷，表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴(lài)的鈉通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，從而加強GABA誘導氯離子內流的能力，表明托吡酯可增強抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用。此作用不被苯二氮卓類(lèi)拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開(kāi)放的持續時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮卓類(lèi)藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮卓不敏感的GABAA受體亞型。

托吡酯片的用法用量是：對成人和兒童皆推薦從低劑量開(kāi)始治療，然后逐漸增加劑量，調整至有效劑量。片劑不要拈碎。

本品治療成人和兒童部分性癲癇發(fā)作有效。在對照的加用治療試驗中，已證實(shí)托吡酯血漿濃度與臨床療效無(wú)相關(guān)性。尚無(wú)證據證明托吡酯在人類(lèi)中有耐受性，在成人部分性癲癇發(fā)作患者中進(jìn)行的劑量范圍研究得出，劑量大于400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加療效。

應用本品治療時(shí)，不必監測血漿托吡酯濃度以達到最佳療效。本品加用苯妥英治療時(shí)，僅有極少數病例需調整苯妥英的用量以達到最佳臨床療效。在本品加用治療期間，加用或停用苯妥英和卡馬西平可能需要調整本品的劑量。

進(jìn)食與否皆可服用本品。

托吡酯片的主要成份是托吡酯。化學(xué)名：2,3:4,5-雙-0-（1-甲基亞乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。分子式：C12H21NO8S。分子量：339.36。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）