托吡酯片主要成份是托吡酯。用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。那么，托吡酯片的藥物過(guò)量是怎樣呢？

托吡酯片的用法用量是對成人和兒童皆推薦從低劑量開(kāi)始治療，然后逐漸增加劑量，調整至有效劑量。片劑不要拈碎。

本品治療成人和兒童部分性癲癇發(fā)作有效。在對照的加用治療試驗中，已證實(shí)托吡酯血漿濃度與臨床療效無(wú)相關(guān)性。尚無(wú)證據證明托吡酯在人類(lèi)中有耐受性，在成人部分性癲癇發(fā)作患者中進(jìn)行的劑量范圍研究得出，劑量大于400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加療效。

應用本品治療時(shí)，不必監測血漿托吡酯濃度以達到最佳療效。本品加用苯妥英治療時(shí)，僅有極少數病例需調整苯妥英的用量以達到最佳臨床療效。在本品加用治療期間，加用或停用苯妥英和卡馬西平可能需要調整本品的劑量。

進(jìn)食與否皆可服用本品。

托吡酯片的性狀是薄膜衣，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

托吡酯片的藥物過(guò)量是體征和癥狀曾有本品藥物過(guò)量的報告，癥狀和體征包括驚厥、困倦、言語(yǔ)障礙、視力模糊、復視、精神損害、昏睡、共濟失調、木僵、低血壓、腹痛、激越、眩暈和抑郁。多數病例的臨床后果并不嚴重，但有包括本品的多種藥使用過(guò)量后死亡的報告。詳情見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。

托吡酯片與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為：藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，主要經(jīng)腎清除，半衰期長(cháng)，蛋白結合率低，無(wú)活性代謝物。托吡酯對肝藥酶的誘導作用弱，食物不影響藥物吸收，不需要進(jìn)行定期的血藥濃度監測。在臨床研究中發(fā)現，托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應之間無(wú)相關(guān)性。托吡酯口服后吸收迅速，完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(shí)（Tmax）后達到平均血漿峰值濃度（Cmax）1.5g/ml。根據在尿中測定放射標記物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對托吡酯的生物利用度無(wú)臨床上顯著(zhù)的影響。一般治療量下，托吡酯的血漿蛋白結合率約為13-17%。托吡酯在紅細胞上的結合位點(diǎn)容量較低，血漿濃度在4g/ml以上時(shí)即可使其飽和。分布容積與劑量呈負相關(guān)。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）