托吡酯片主要成份是托吡酯。用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。那么，托吡酯片的藥物過(guò)量是怎樣呢？

托吡酯片的用法用量是對(duì)成人和兒童皆推薦從低劑量開始治療，然后逐漸增加劑量，調(diào)整至有效劑量。片劑不要拈碎。

本品治療成人和兒童部分性癲癇發(fā)作有效。在對(duì)照的加用治療試驗(yàn)中，已證實(shí)托吡酯血漿濃度與臨床療效無(wú)相關(guān)性。尚無(wú)證據(jù)證明托吡酯在人類中有耐受性，在成人部分性癲癇發(fā)作患者中進(jìn)行的劑量范圍研究得出，劑量大于400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加療效。

應(yīng)用本品治療時(shí)，不必監(jiān)測(cè)血漿托吡酯濃度以達(dá)到最佳療效。本品加用苯妥英治療時(shí)，僅有極少數(shù)病例需調(diào)整苯妥英的用量以達(dá)到最佳臨床療效。在本品加用治療期間，加用或停用苯妥英和卡馬西平可能需要調(diào)整本品的劑量。

進(jìn)食與否皆可服用本品。

托吡酯片的性狀是薄膜衣，除去包衣后顯白色或類白色。

托吡酯片的藥物過(guò)量是體征和癥狀曾有本品藥物過(guò)量的報(bào)告，癥狀和體征包括驚厥、困倦、言語(yǔ)障礙、視力模糊、復(fù)視、精神損害、昏睡、共濟(jì)失調(diào)、木僵、低血壓、腹痛、激越、眩暈和抑郁。多數(shù)病例的臨床后果并不嚴(yán)重，但有包括本品的多種藥使用過(guò)量后死亡的報(bào)告。詳情見內(nèi)包裝說(shuō)明書。

托吡酯片與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為：藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，主要經(jīng)腎清除，半衰期長(zhǎng)，蛋白結(jié)合率低，無(wú)活性代謝物。托吡酯對(duì)肝藥酶的誘導(dǎo)作用弱，食物不影響藥物吸收，不需要進(jìn)行定期的血藥濃度監(jiān)測(cè)。在臨床研究中發(fā)現(xiàn)，托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應(yīng)之間無(wú)相關(guān)性。托吡酯口服后吸收迅速，完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(shí)（Tmax）后達(dá)到平均血漿峰值濃度（Cmax）1.5g/ml。根據(jù)在尿中測(cè)定放射標(biāo)記物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對(duì)托吡酯的生物利用度無(wú)臨床上顯著的影響。一般治療量下，托吡酯的血漿蛋白結(jié)合率約為13-17%。托吡酯在紅細(xì)胞上的結(jié)合位點(diǎn)容量較低，血漿濃度在4g/ml以上時(shí)即可使其飽和。分布容積與劑量呈負(fù)相關(guān)。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）