托吡酯片為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。那么,托吡酯片藥代動(dòng)力學(xué)是?
托吡酯片藥代動(dòng)力學(xué)是:
與其它抗癲癇藥物比較,托吡酯的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為:藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性,主要經(jīng)腎清除,半衰期長(cháng),蛋白結合率低,無(wú)活性代謝物。托吡酯對肝藥酶的誘導作用弱,食物不影響藥物吸收,不需要進(jìn)行定期的血藥濃度監測。在臨床研究中發(fā)現,托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應之間無(wú)相關(guān)性。托吡酯口服后吸收迅速,完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(shí)(Tmax)后達到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5g/ml。根據在尿中測定放射標記物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對托吡酯的生物利用度無(wú)臨床上顯著(zhù)的影響。一般治療量下,托吡酯的血漿蛋白結合率約為13-17%。托吡酯在紅細胞上的結合位點(diǎn)容量較低,血漿濃度在4g/ml以上時(shí)即可使其飽和。分布容積與劑量呈負相關(guān)。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內,其平均表觀(guān)分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀(guān)察到的性別對分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關(guān),無(wú)臨床意義。在健康志愿者中托吡酯被少量代謝(約等于20%)。在合用具有藥物代謝酶誘導作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿,尿和糞中分離,定性及鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用,水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物等。
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(實(shí)習編輯:吳郁冰)
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