思博海為薄膜衣片,除去膜衣后顯白色或類(lèi)白色。思博海的主要成份為鹽酸多奈哌齊。化學(xué)名:1-芐基-4-[(5,6-二甲氧基茚滿(mǎn)酮-2-基)甲基]哌啶鹽酸鹽。那么,思博海對神經(jīng)系統的影響是怎樣呢?
思博海可能通過(guò)增強膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。思博海可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測,隨著(zhù)病程的進(jìn)展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少,思博海的作用可能會(huì )減弱。思博海目前尚無(wú)證據表明可以改變癡呆的基礎病程。思博海在A(yíng)mes細菌回復突變試驗中未見(jiàn)多奈哌齊具有致突變性。思博海在中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中,可見(jiàn)思博海產(chǎn)生誘裂作用。思博海在小鼠微核試驗中未產(chǎn)生誘裂作用。
思博海用于輕度、中度老年性癡呆癥狀的治療。思博海口服大約3-4小時(shí)后達到最高血漿濃度。思博海的血漿濃度和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積與劑量成正比。思博海的消除半衰期約70小時(shí),所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達到穩態(tài)。思博海治療開(kāi)始后3周內達穩態(tài)。思博海穩態(tài)后,思博海在血漿中的濃度和相應的藥效學(xué)活性在一日中變化很小。飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無(wú)影響。
思博海對神經(jīng)系統的影響:擬膽堿作用可能造成癲癇大發(fā)作。但癲癇也可能是阿爾茨海默病的表現之一。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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