瑞美隆為兩面凸起的橢圓形片劑,其中一面有“Organon”字樣,另一面有代碼。15mg和30mg片劑上有刻痕。瑞美隆的主要成份為米氮平。那么,瑞美隆對神經(jīng)系統的影響是怎樣呢?
瑞美隆主要生化方式為脫甲基及氧化反應,隨后是結合反應。瑞美隆在脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。瑞美隆對肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。瑞美隆的抗組織胺受體(H1)特性起著(zhù)鎮靜作用。瑞美隆有較好的耐受性,幾乎無(wú)抗膽堿能作用,米瑞美隆對心血管系統無(wú)影響。
瑞美隆在所推薦的劑量范圍內,瑞美隆的藥代動(dòng)力學(xué)形式為線(xiàn)性。瑞美隆大多被代謝,并在服藥后幾天內通過(guò)尿液和糞便排出體外。瑞美隆的清除半衰期的長(cháng)短正適合于將服用方式定為每日1次。瑞美隆的血藥濃度在服藥3-4天后達到穩態(tài),此后將無(wú)體內聚積現象發(fā)生。
瑞美隆口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),瑞美隆約2小時(shí)后血漿濃度達到高峰。瑞美隆約85%與血漿蛋白結合。瑞美隆的平均半衰期為20-40小時(shí),偶見(jiàn)長(cháng)達65小時(shí),瑞美隆在年輕人中也偶見(jiàn)較短的半衰期。瑞美隆同時(shí)阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體,瑞美隆的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。
瑞美隆對神經(jīng)系統的影響:常見(jiàn):感覺(jué)減退、情感淡漠、抑郁、運動(dòng)功能減退、眩暈、顫搐、激越、焦慮、健忘、運動(dòng)機能亢進(jìn)、感覺(jué)異常;偶見(jiàn):共濟失調、譫妄、錯覺(jué)、人格解體、運動(dòng)障礙、錐體外系綜合征、性欲增強、協(xié)調能力異常、構音障礙、幻覺(jué)、躁狂反應、神經(jīng)官能癥、肌張力障礙、敵對行為、反射增強、情緒不穩定、欣快癥、偏執狂樣反應;罕見(jiàn):失語(yǔ)癥、眼球震顫、靜坐不能(精神運動(dòng)性坐立不安)、木僵、癡呆、復視、藥物依賴(lài)、麻痹、癲癇大發(fā)作、肌張力減退、肌陣攣、精神病性抑郁癥、停藥綜合征、5-羥色胺綜合征。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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