托吡酯片的性狀是薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。推薦從低劑量開(kāi)始治療,逐漸加至有效劑量。劑量調整應從每晚口服50mg開(kāi)始,服用1周。那么,托吡酯片主要成份是怎樣呢?
托吡酯片主要成份是托吡酯。其化學(xué)名稱(chēng)為2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。分子式:C12H21NO8S。分子量:339.36。
托吡酯片的功能主治是用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2~16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。
托吡酯片與氫氯噻嗪合用是在一項對健康志愿者進(jìn)行的藥物相互作用研究中,評價(jià)了單獨使用及合用氫氯噻嗪(每日25mg)與托吡酯(每日2次,每次96mg)的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)特性。研究結果顯示,在使用托吡酯時(shí)加入氫氯噻嗪,會(huì )使托吡酯的Cmax升高27%,AUC增加29%。尚不知此變化的臨床意義。因此,在使用托吡酯時(shí)加入氫氯噻嗪,可能需要調整托吡酯的用藥劑量。與托吡酯合用對氫氯噻嗪穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著(zhù)影響。臨床檢驗PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app15/18結果顯示,單獨使用托吡酯或氫氯噻嗪后,血鉀濃度有所降低,其降低程度大于兩藥物合用造成的血鉀降低程度。
托吡酯片的注意事項是包括妥泰在內的抗癲癇藥物應逐漸停藥以使發(fā)作頻率增高的可能性減至最低。在臨床試驗中,每周減量100mg/日。某些病人在無(wú)并發(fā)癥的情況下停藥過(guò)程可加速。原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除。腎臟清除的能力與腎臟的功能有關(guān),而與年齡無(wú)關(guān)。伴有中度或重度腎功能損害的患者達到穩態(tài)血漿濃度的時(shí)間可能需10-15天,而腎功能正常的患者只需4-8天。由于已知有腎臟損害的患者,在每個(gè)劑量下達到穩態(tài)血漿濃度的時(shí)間有所延長(cháng),與所有患者一樣,其劑量調整應依據臨床療效進(jìn)行(如對發(fā)作的控制,副作用的發(fā)生)。某些患者,尤其是伴有潛在腎病因素的患者可能有增加腎結石形成的危險,建議大量飲水以降低腎結石形成的危險。腎結石的危險因素包括先前已有腎結石形成以及具有腎結石和高鈣尿的家族史。在托吡酯治療期間,無(wú)一危險因素被證明可確實(shí)導致腎結石形成。此外,患者所服用的其它與腎結石有關(guān)的藥物可能也會(huì )增加危險因素。與所有抗癲癇藥物一樣,妥泰作用于中樞神經(jīng)系統,可產(chǎn)生嗜睡、頭暈或其它相關(guān)癥狀。這些不良反應不論是輕度或是中度,對駕駛汽車(chē)或操縱機器的患者都有潛在危險,患者在獲得用藥經(jīng)驗之前的危險更大。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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