妥泰托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。妥泰托吡酯片用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。那么，托吡酯片的主要成份有什么？

妥泰托吡酯片的主要成份是托吡酯。化學(xué)名：2,3:4,5-雙-0-（1-甲基亞乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，分子式：C12H21NO8S，分子量：339.36，為薄膜衣，除去包衣后顯白色或類白色。

托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對(duì)體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)，1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機(jī)制等。

與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為：藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，主要經(jīng)腎清除，半衰期長(zhǎng)，蛋白結(jié)合率低，無活性代謝物。托吡酯對(duì)肝藥酶的誘導(dǎo)作用弱，食物不影響藥物吸收，不需要進(jìn)行定期的血藥濃度監(jiān)測(cè)。在臨床研究中發(fā)現(xiàn)，托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應(yīng)之間無相關(guān)性。托吡酯口服后吸收迅速，完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(shí)（Tmax）后達(dá)到平均血漿峰值濃度（Cmax）1.5g/ml。根據(jù)在尿中測(cè)定放射標(biāo)記物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對(duì)托吡酯的生物利用度無臨床上顯著的影響。一般治療量下，托吡酯的血漿蛋白結(jié)合率約為13-17%。托吡酯在紅細(xì)胞上的結(jié)合位點(diǎn)容量較低，血漿濃度在4g/ml以上時(shí)即可使其飽和。分布容積與劑量呈負(fù)相關(guān)。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內(nèi)，其平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀察到的性別對(duì)分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關(guān)，無臨床意義。在健康志愿者中托吡酯被少量代謝（約等于20%）。在合用具有藥物代謝酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿，尿和糞中分離，定性及鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用，水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物等。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）