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肝功能損害用達沙替尼片要注意什么的嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/29 18:25:58
    導讀:一項達沙替尼單劑量藥代動(dòng)力學(xué)研究本品對肝功能損害的影響,該研究比較了8名中度肝損害受試者接受50mg劑量,5名重度肝損害受試者接受20mg劑量,其劑量相當于健康受試者接受70mg劑量。

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藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么,肝功能損害用達沙替尼片要注意什么的嗎?

在老年患者中沒(méi)有觀(guān)察到具有臨床意義的與年齡相關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)方面的差異。沒(méi)有必要針對老年患者進(jìn)行專(zhuān)門(mén)的劑量推薦。雖然本品在老年患者中的安全性特征與其在年輕人群中的安全性特征類(lèi)似,但是年齡≥65歲的患者更有可能出現體液潴留和呼吸困難事件,應當對其進(jìn)行密切的觀(guān)察。

達沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,其在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。它與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構型均可結合。

體外研究中,達沙替尼在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。這些非臨床研究的結果表明,達沙替尼可以克服由下列原因導致的伊馬替尼耐藥:BCR-ABL過(guò)表達、BCR-ABL激酶區域突變、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內的其他信號通道,以及多藥耐藥基因過(guò)表達。此外,達沙替尼可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。

肝腎功能損害:一項達沙替尼單劑量藥代動(dòng)力學(xué)研究本品對肝功能損害的影響,該研究比較了8名中度肝損害受試者接受50mg劑量,5名重度肝損害受試者接受20mg劑量,其劑量相當于健康受試者接受70mg劑量。對于相當于調整劑量為70mg的中度肝損害受試者,其達沙替尼平均Cmax和的AUC與正常肝功能受試者相比,分別減少了47%和8%。對于相當于調整劑量為70mg的重度肝損害受試者,其達沙替尼平均Cmax和的AUC與正常肝功能受試者相比,分別減少了43%和28%。

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(實(shí)習編輯:李亞君)

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