藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么,腎功能損害用達沙替尼片要注意什么的嗎?
達沙替尼經(jīng)口服后可被快速吸收,在0.5-3小時(shí)內達到峰值濃度。口服后,在25mg至120mg,每日2次的劑量范圍內,平均暴露(AUCτ)的增加大約與劑量的增加呈正比。患者中達沙替尼的總體平均終末半衰期大約為5-6小時(shí)。
體外研究中,達沙替尼在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。這些非臨床研究的結果表明,達沙替尼可以克服由下列原因導致的伊馬替尼耐藥:BCR-ABL過(guò)表達、BCR-ABL激酶區域突變、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內的其他信號通道,以及多藥耐藥基因過(guò)表達。此外,達沙替尼可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。
在老年患者中沒(méi)有觀(guān)察到具有臨床意義的與年齡相關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)方面的差異。沒(méi)有必要針對老年患者進(jìn)行專(zhuān)門(mén)的劑量推薦。雖然本品在老年患者中的安全性特征與其在年輕人群中的安全性特征類(lèi)似,但是年齡≥65歲的患者更有可能出現體液潴留和呼吸困難事件,應當對其進(jìn)行密切的觀(guān)察。
腎功能損害:尚未在腎功能降低的患者中進(jìn)行本品的臨床試驗(試驗排除了血清肌酐濃度]1.5倍正常上限的患者)。由于達沙替尼及其代謝產(chǎn)物在腎臟的清除率[4%,因此,腎功能不全的患者預期不會(huì )出現全身清除率的降低。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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