達沙替尼具有較大的表觀(guān)分布容積（2,505L），表明該藥物可以廣泛地分布于血管外。體外試驗表明，達沙替尼在臨床相關(guān)的濃度下與血漿蛋白結合率大約為96%。那么，腎功能損害患者使用達沙替尼片要注意什么？

達沙替尼在人體被廣泛地代謝，有多個(gè)酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼的健康受試者中，原形達沙替尼占血漿中循環(huán)放射性的29%。

達沙替尼治療會(huì )伴有體液潴留。在所有臨床研究中，3級或4級體液潴留的發(fā)生率為10%，其中包括3級或4級胸腔積液和心包積液發(fā)生率分別為7%和1%。3級或4級腹水和全身水腫的發(fā)生率均[1%。3級或4級肺水腫的發(fā)生率為1%。出現提示胸腔積液癥狀（例如呼吸困難或干咳）的患者應當進(jìn)行胸部X線(xiàn)的評價(jià)。重度的胸腔積液可能需要接受胸腔穿刺和吸氧。體液潴留事件的常規處理方法是支持治療，包括利尿劑和短期的激素治療。雖然本品在老年患者中的安全性特點(diǎn)與其在年輕人群中類(lèi)似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現體液潴留和呼吸困難事件，應當對其進(jìn)行嚴密的觀(guān)察。在兩項III期的劑量?jì)?yōu)化研究中，每日1次方案組患者中體液潴留的發(fā)生率要低于每日2次方案組。

體外數據表明，達沙替尼有可能會(huì )延長(cháng)心室復極（QT間期）。在II期臨床試驗中接受達沙替尼治療的865例白血病患者中，使用Fridericia法校正的QTc間期（QTcF）自基線(xiàn)的平均改變?yōu)?-6msec；所有自基線(xiàn)平均改變的95%置信區間的上限均[7msec。在臨床試驗中接受達沙替尼的2,182例患者中，14例（[1%）患者報告了QTc延長(cháng)的不良反應。21例（≤1%）患者的QTcF]500msec。達沙替尼應當慎用于出現或可能出現QTc延長(cháng)的患者。這些患者包括低鉀血癥或低鎂血癥的患者、先天性QT延長(cháng)綜合癥的患者、正在服用抗心律失常藥物或其它可以導致QT延長(cháng)藥物的患者，以及接受累積高劑量蒽環(huán)類(lèi)藥物治療的患者。在給予達沙替尼治療前應當糾正低鉀血癥或低鎂血癥。

腎功能損害：尚未在腎功能降低的患者中進(jìn)行本品的臨床試驗（試驗排除了血清肌酐濃度]1.5倍正常上限的患者）。由于達沙替尼及其代謝產(chǎn)物在腎臟的清除率[4%，因此，腎功能不全的患者預期不會(huì )出現全身清除率的降低。

健客藥店致力于幫助老百姓提高用藥水平、降低用藥費用，為病患朋友提供廠(chǎng)家直供、低價(jià)，藥品。如果您需要購買(mǎi)，可以咨詢(xún)我們的藥店客服或者撥打400-086-5111進(jìn)行咨詢(xún)。

（實(shí)習編輯：葉勝能）