佳維樂(lè )為白色至微黃色片劑。主要成分為維格列汀。化學(xué)名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,佳維樂(lè )的肝功能障礙是怎樣呢?
佳維樂(lè )具有增加β-細胞對葡萄糖的敏感性,佳維樂(lè )具有促進(jìn)葡萄糖依賴(lài)性胰島素的分泌。佳維樂(lè )通過(guò)增加內源性GLP-1水平,佳維樂(lè )還能夠增加α細胞對葡萄糖的敏感性,佳維樂(lè )能使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。
佳維樂(lè )用于治療2型糖尿病。佳維樂(lè )可與二甲雙胍合用,尤其是當單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖;佳維樂(lè )可與磺脲類(lèi)藥物合用,尤其是當單用磺脲類(lèi)藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖、由于禁忌或不耐受等原因不適合使用二甲雙胍。
佳維樂(lè )可與噻唑烷二酮類(lèi)藥物,當不能有效控制血糖時(shí)和對于適合使用噻唑烷二酮類(lèi)藥物的患者。佳維樂(lè )是一種選擇性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制劑,佳維樂(lè )給藥后能快速抑制DPP-4活性,佳維樂(lè )使空腹和餐后內源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依賴(lài)性促胰島素多肽)的水平升高。
佳維樂(lè )罕見(jiàn)有肝功能障礙(包括肝炎)報告。在報告病例中,患者一般未出現臨床癥狀且無(wú)后遺癥,停藥后肝功能檢測結果恢復正常。從設有對照組的單藥治療臨床研究和為期24周的合并用藥臨床研究數據可以看出,50mg維格列汀(每日給藥1次)給藥組、50mg維格列汀(每日給藥2次)給藥組和所有的對照組,血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)或血清天門(mén)冬氨酸氨基轉移酶(AST)升高≥正常值(ULN)上限3倍的發(fā)生率(即連續2次檢測結果或末次治療期訪(fǎng)視的檢測結果出現上述異常)分別為0.2%、0.3%和0.2%。轉氨酶水平的升高,一般無(wú)癥狀、非進(jìn)展性、同時(shí)亦不出現膽汁淤積或黃疸。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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