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肝功能障礙患者使用琥珀酸索利那新片是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/10/16 3:14:32
    導讀:琥珀酸索利那新片單次給藥14C標記的索利那新10mg后,26天內在尿中檢測到約70%放射性,琥珀酸索利那新片在糞便中檢測到約23%放射性。

琥珀酸索利那新片為淺黃色薄膜衣片,刻有公司標識和"150"字樣。主要成份為琥珀酸索利那新。那么,肝功能障礙患者使用琥珀酸索利那新片是怎樣呢?

琥珀酸索利那新片單次給藥14C標記的索利那新10mg后,26天內在尿中檢測到約70%放射性,琥珀酸索利那新片在糞便中檢測到約23%放射性。琥珀酸索利那新片在尿中回收的放射性約11%來(lái)自未變化的原形藥物,琥珀酸索利那新片18%為N-氧化代謝物,琥珀酸索利那新片9%為4R-羥基-N-氧化代謝物,琥珀酸索利那新片8%為4R-羥基代謝物(活性代謝產(chǎn)物)。琥珀酸索利那新片在肝臟中廣泛代謝,琥珀酸索利那新片主要代謝酶是細胞色素P4503A4(CYP3A4)。

琥珀酸索利那新片不過(guò)也存在另一個(gè)代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。琥珀酸索利那新片的全身清除率大約是每小時(shí)9.5L,琥珀酸索利那新片的終末半衰期大約是45-68小時(shí)。琥珀酸索利那新片口服后除了可檢測到索利那新外,琥珀酸索利那新片還可在血漿中發(fā)現一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4R-羥基索利那新)和3種無(wú)活性的代謝物(N-葡糖苷酸結合物,索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物)。琥珀酸索利那新片在治療量范圍內,藥物動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。

琥珀酸索利那新片用于肝功能障礙患者:輕度肝功能障礙患者用藥劑量不需要調整。中度肝功能障礙(Child-Pugh評分7-9分)患者應謹慎用藥,劑量不超過(guò)每日一次5mg。

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(實(shí)習編緝:張桂平)

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