佳維樂(lè )用于治療2型糖尿病。主要成分為維格列汀。化學(xué)名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,佳維樂(lè )與雷米普利合用是怎樣呢?
佳維樂(lè )進(jìn)食后血漿藥物達峰濃度Cmax降低19%,這種變化沒(méi)有臨床意義,因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。佳維樂(lè )的絕對生物利用度在85%。佳維樂(lè )與血漿蛋白的結合率較低(9.3%),佳維樂(lè )可均勻地分布在血漿和紅細胞中。佳維樂(lè )在靜脈給藥后,佳維樂(lè )的平均穩態(tài)分布容積(Vss)為71升,佳維樂(lè )能夠分布到體循環(huán)外。
佳維樂(lè )在高血糖期間,佳維樂(lè )通過(guò)升高腸降血糖素水平,佳維樂(lè )具有增加胰島素/胰高血糖素的比率,佳維樂(lè )會(huì )導致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進(jìn)而降低血糖。佳維樂(lè )已知GLP-1水平升高能導致消化道排空延遲,但這一現象在維格列汀給藥后并未出現。佳維樂(lè )空腹口服給藥后,佳維樂(lè )能夠迅速吸收,佳維樂(lè )的血漿藥物峰濃度出現在給藥后1.7時(shí)。佳維樂(lè )的食物能夠略微延遲達峰時(shí)間至2.5小時(shí),但是并不改變藥物的總暴露水平(AUC)。
佳維樂(lè )與雷米普利合用:在健康受試者中還進(jìn)行了佳維樂(lè )與氨氯地平汀的藥物間相互作用研究。在這些研究中,將上述藥物與維格列汀同時(shí)使用后,未觀(guān)察到有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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