氨氯地平是臨床常用的長(cháng)效降壓藥。左旋氨氯地平，作為從氨氯地平中拆分出來(lái)的“干貨”，臨床應用也越來(lái)越廣泛。與氨氯地平相比，左旋氨氯地平究竟有什么特點(diǎn)？臨床用藥中應注意哪些問(wèn)題？

1、降壓作用：5mg左旋氨氯地平=10mg氨氯地平

氨氯地平是一種手性藥物，含左旋氨氯地平和右旋氨氯地平，且各占50%。即10mg氨氯地平=5mg左旋氨氯地平+5mg右旋氨氯地平。

因為相同劑量的左旋氨氯地平的降壓作用約為右旋氨氯地平的1000多倍，所以口服5mg左旋氨氯地平的降壓作用，等于口服10mg氨氯地平。

溫馨提示：

目前市場(chǎng)上，左旋氨氯地平有苯磺酸左旋氨氯地平片和馬來(lái)酸左旋氨氯地平片。

國內一項研究結果顯示，苯磺酸左旋氨氯地平片的降壓效果優(yōu)于苯磺酸氨氯地平，可能與苯磺酸左旋氨氯地平為水合物，生物利用度相對較高有關(guān)。

2、半衰期：左旋氨氯地平＞右旋氨氯地平

藥代動(dòng)力學(xué)研究結果顯示，左旋氨氯地平的消除半衰期約為50小時(shí)，右旋氨氯地平為35小時(shí)。因此，氨氯地平的長(cháng)效降壓藥主要與左旋氨氯地平的半衰期較長(cháng)相關(guān)。

胡大一等進(jìn)行的隨機、雙盲、多中心研究結果顯示，連續口服氨氯地平或左旋氨氯地平8周后，藥物漏服后24小時(shí)和48小時(shí)，收縮壓和舒張壓均增高，但仍低于140/90mmHg。

3、不良反應：5mg左旋氨氯地平＜10mg氨氯地平

右旋氨氯地平的不良反應大于左旋氨氯地平。理論上，5mg左旋氨氯地平的不良反應＜10mg的氨氯地平。

氨氯地平常見(jiàn)不良反應為外周水腫，特別是腿部和踝部水腫。臨床多中心、隨機、開(kāi)放、自身對照研究結果顯示：左旋氨氯地平的外周水腫發(fā)生率約為8.9%，較氨氯地平、硝苯地平控釋/緩釋片、非洛地平緩釋片等鈣拮抗劑為低。

4、相互作用：5mg左旋氨氯地平＜10mg氨氯地平

降脂藥辛伐他汀的劑量范圍為每天5-80mg，晚間一次服用。

辛伐他汀主要經(jīng)CYP3A4代謝，氨氯地平通過(guò)抑制CYP3A4，可使辛伐他汀的暴露量增加了77%，因此服用氨氯地平的患者應將辛伐他汀劑量限制在20mg/日以下。

國外研究結果顯示，左旋氨氯地平和右旋氨氯地平對CYP3A4均有可逆性和時(shí)間依賴(lài)性的抑制作用。

雖然，在相互作用方面，5mg左旋氨氯地平＜10mg氨氯地平，但左旋氨氯地平與辛伐他汀合用時(shí)也應謹慎。

溫馨提示：

氨氯地平和左旋氨氯地平，與阿托伐他汀、地高辛、西咪替丁、含鋁或鎂的抗酸藥、西柚汁不會(huì )發(fā)生明顯的藥物相互作用。

克拉霉素和伊曲康唑屬于CYP3A4強抑制劑，可顯著(zhù)升高氨氯地平的血藥濃度，盡量避免合用。若必須合用，需監測低血壓及水腫癥狀。

結語(yǔ)：

1、左旋氨氯地平在高血壓的治療方面具有可靠療效；

2、左旋氨氯地平在一定程度上降低了不良反應的發(fā)生率和相互作用；

3、越來(lái)越多的臨床研究結果表明：左旋氨氯地平對心臟、腎臟等重要器官有保護作用。

4、馬來(lái)酸左旋氨氯地平與苯磺酸氨氯地平的比較效果研究，正在總結報告中，屆時(shí)將發(fā)布重要結果供臨床參考。