莫西沙星、環(huán)丙沙星和左氧氟沙星,是目前臨床常用的氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥物。掌握三種藥物之間適應癥、不良反應和相互作用的區別,是合理用藥的基礎。
一、適應癥的區別
1、“呼吸喹諾酮類(lèi)”
莫西沙星、左氧氟沙星:對社區獲得呼吸道感染的常見(jiàn)病原菌,如肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等G+菌,及肺炎支原體、肺炎衣原體、嗜肺軍團菌等的抗菌活性較強。因此,又被稱(chēng)為“呼吸喹諾酮類(lèi)”。
環(huán)丙沙星:主要對腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌等G-菌具良好抗菌作用,而對G+菌活性較低。因此,環(huán)丙沙星不宜用于治療以肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等為主要病原菌的社區獲得性呼吸道感染。
2、尿液排泄率
細菌性尿路感染應選擇主要經(jīng)尿排泄的喹諾酮類(lèi)抗菌藥物:環(huán)丙沙星或左氧氟沙星。莫西沙星僅20%以原形隨尿液排泄,因此不用于尿路感染。
對于導尿管和結石導致的銅綠假單胞菌感染,應選擇對生物被膜有效的環(huán)丙沙星。
3、濃度依賴(lài)性抗菌藥
喹諾酮類(lèi)抗菌藥物屬于濃度依賴(lài)性抗菌藥物。莫西沙星、左氧氟沙星,均采用每日一次給藥方式。
環(huán)丙沙星由于半衰期短,不良反應有一定的濃度依賴(lài)性,仍采用每日劑量分2~3次的給藥方式。
特別提醒:
當喹諾酮類(lèi)抗菌藥物口服或注射給藥時(shí),可能致殘,甚至并發(fā)多種永久性不良反應,對于支氣管炎、鼻竇炎、非非復雜性尿路感染,只有在沒(méi)有其他治療選擇的情況下,才可使用喹諾酮類(lèi)藥物。
二、不良反應的區別
1、骨骼肌肉系統損傷
喹諾酮類(lèi)抗菌藥物,均可引起肌腱炎和肌腱斷裂,且與用藥時(shí)間無(wú)關(guān):可在用藥后的48小時(shí)內發(fā)生,也可能在停藥后幾個(gè)月內發(fā)生。
某一不良事件報告數據分析發(fā)現:對于骨骼肌肉系統損傷,左氧氟沙星信號強度最為突出,其次為環(huán)丙沙星和莫西沙星;超敏反應和周?chē)窠?jīng)病變相關(guān)信號以莫西沙星最為顯著(zhù)。
用藥交代:當出現肌腱、關(guān)節、肌肉疼痛,針樣刺痛或刺痛感時(shí),應及時(shí)告訴醫務(wù)人員。
2、光敏反應
喹諾酮類(lèi)抗菌藥物,均可引起光敏反應。可使光暴露皮膚出現癢性紅斑、水腫、水泡、皮膚脫落、糜爛等。
光敏反應的發(fā)生率:環(huán)丙沙星>左氧氟沙星>莫西沙星。
用藥交代:為避免光敏反應,在治療期間及治療結束后都應避免強光照射。
3、血糖紊亂
喹諾酮類(lèi)抗菌藥物,均可引起血糖紊亂(高血糖或低血糖)。相比之下,莫西沙星對血糖無(wú)顯著(zhù)影響。
用藥交代:如果糖尿病患者服用喹諾酮類(lèi)抗菌藥物,應密切監測血糖。
共性:
1、喹諾酮類(lèi)藥物均具有神經(jīng)系統毒性。喹諾酮類(lèi)可通過(guò)血腦屏障,抑制γ-氨基丁酸與受體結合,引起失眠、頭暈、頭痛、震顫、視覺(jué)異常等。
2、心臟毒性:喹諾酮類(lèi)抗菌藥物均具有一定的心臟毒性,主要表現為劑量依賴(lài)性的QT間期延長(cháng),甚至扭轉型室性心動(dòng)過(guò)速(TdP)。
三、相互作用的區別
1、消渴丸
環(huán)丙沙星能夠增強格列本脲的降糖作用,可引起嚴重的低血糖。中成藥消渴丸中含有格列本脲,應避免與環(huán)丙沙星合用。
2、氨茶堿
環(huán)丙沙星、左氧氟沙星,通過(guò)抑制CYP1A2,而抑制茶堿的體內代謝,增加茶堿的血藥濃度,甚至可引起中毒。莫西沙星與茶堿的相互作用無(wú)臨床意義。
共性:
1、非甾體抗炎藥
喹諾酮類(lèi)抗菌藥物和非甾體抗炎藥,均可抑制γ-氨基丁酸與受體的結合,若合用可增加中樞神經(jīng)系統不良反應,應避免合用。
2、心臟毒性藥物
喹諾酮類(lèi)抗菌藥物和胺碘酮、西沙比利、紅霉素、氟康唑、抗精神病、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥,均可延長(cháng)QT間期,若合用可增加心律失常風(fēng)險,應避免合用。
3、多價(jià)金屬陽(yáng)離子藥物
喹諾酮類(lèi)抗菌藥物,可與多價(jià)金屬離子藥物(含鋁、鎂的抗酸藥,鈣、鐵和鋅鹽)可形成絡(luò )合物,降低藥物的吸收,喹諾酮類(lèi)抗菌藥物應提前2小時(shí)口服。
莫西沙星的適應癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲),如:急 性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區獲得性肺炎,以及皮膚和軟組織感染。
健客價(jià): ¥79本品適用于敏感細菌所引起的下列輕、中度感染: 1.呼吸系統感染:急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區獲得性肺炎; 2.泌尿系統感染:急性腎盂腎炎、復雜性尿路感染等; 3.生殖系統感染:前列腺炎、附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑); 4.皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等; 5.腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸
健客價(jià): ¥41.5本品適用于敏感細菌引起的下列輕重感染: 1、呼吸系統感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合; 2、并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周?chē)撃[); 3、泌尿系統感染:腎盂腎炎、復雜性尿路感染等; 4、生殖系統感染:急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑); 5、皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(
健客價(jià): ¥9.9多種病原菌引起的外眼部感染性疾病。
健客價(jià): ¥27.8本品用于治療成年人(≥18歲)有下列細菌的敏感菌株引起的下列輕、中度感染: 1.醫院獲得性肺炎 2.社區獲得性肺炎 3.急性細菌性鼻竇炎 4.慢性支氣管炎的急性細菌性發(fā)作 5.復雜性皮膚及皮膚結構感染 6.非復雜性皮膚及皮膚組織感染 7.慢性細菌性前列腺炎 8.復雜性尿路感染 9.急性腎盂腎炎 10.非復雜性尿路感染 11.吸入性炭疽(暴露后) (詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū))
健客價(jià): ¥3.5適用于敏感菌引起的: 1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。 2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。 3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門(mén)菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 4.傷寒。 5.骨和關(guān)節感染。 6.皮膚軟組織感染。 7.敗血癥等全身感染。
健客價(jià): ¥4.6