美國制藥巨頭輝瑞（Pfizer）近日在降脂新藥研發(fā)領(lǐng)域投下了一枚重磅炸彈，該公司在11月1日當天宣布，將中止新一代降脂藥PCSK9抑制劑bococizumab的全球開(kāi)發(fā)。輝瑞表示，通過(guò)對目前已獲得的bococizumab臨床數據的全面評估，以及深度權衡降脂新藥研發(fā)領(lǐng)域不斷變化的市場(chǎng)格局，該公司認為bococizumab不大可能為患者、醫生及公司股東帶來(lái)價(jià)值，因此不得不忍痛做出上述決定。輝瑞表示，已決定終止bococizumab的全球開(kāi)發(fā)項目，包括2個(gè)正開(kāi)展的心血管預后臨床研究。

　　輝瑞的這一決定顯然出乎業(yè)界意料。因為在此之前，該公司已完成的bococizumab4個(gè)降脂臨床研究全部獲得了成功，業(yè)界對bococizumab的前景也十分看好，認為該藥將成為PCSK9抑制劑領(lǐng)域安進(jìn)降脂藥Repatha和賽諾菲Praluent的強有力競爭對手。

　　然而，隨著(zhù)bococizumab全球開(kāi)發(fā)項目中6個(gè)降脂研究的全部完成，輝瑞表示該公司已觀(guān)察到了一些新的臨床信號，包括未預料到的bococizumab降脂療效隨時(shí)間推移的衰減，以及與已上市PCSK9抑制劑類(lèi)降脂藥相比更高的副作用，包括更高水平的免疫原性（immunogenicity）和更高的注射位點(diǎn)反應事件發(fā)生率。輝瑞表示，治療已升高膽固醇的目標是減少心臟病發(fā)作和中風(fēng)等心血管事件的發(fā)生，而這需要長(cháng)期有效和持久的降膽固醇療效，bococizumab似乎并不能滿(mǎn)足這一要求。

　　輝瑞全球產(chǎn)品開(kāi)發(fā)心血管和代謝疾病首席開(kāi)發(fā)官JamesRusnak博士表示，作為一家公司，我們深知為患者開(kāi)發(fā)新的重要的藥物非常重要，但也不可避免的會(huì )面臨挑戰。因此，隨著(zhù)臨床數據的陸續獲得，我們也在持續地對項目進(jìn)行評估用于，以便做出審慎的決策，確保為我們的所服務(wù)的患者和公司股東帶來(lái)價(jià)值。盡管公司對終止bococizumab臨床開(kāi)發(fā)這一決定感到失望，但仍將致力于投資創(chuàng )新，包括心血管和代謝性疾病領(lǐng)域。公司非常感謝參與bococizumab臨床項目的所有研究人員、患者及其他支持人員。

　　PCSK9抑制劑是一類(lèi)單抗藥物，靶標是一種名為前蛋白轉化酶枯草溶菌素9（PCSK9）的蛋白，該蛋白可降低肝臟從血液中清除低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的能力，而LDL-C被公認為心血管疾病（CVD）的主要風(fēng)險因子。PCSK9抑制劑提供了一種全新的治療模式來(lái)對抗LDL-C，被視為他汀類(lèi)（如Lipitor和Zocor）之后降脂領(lǐng)域取得的最大進(jìn)步。

　　在這一輪研發(fā)競賽中，安進(jìn)的Repatha（evolocumab）和賽諾菲/Regeneron的Praluent（alirocumab）處于領(lǐng)先地位。有意思的是，在美國市場(chǎng)，安進(jìn)Repatha原本處于領(lǐng)先地位，但賽諾菲在沖刺階段史無(wú)前例地花了6750萬(wàn)美元買(mǎi)了一張加速審評券，使Praluent審查周期從正常的10個(gè)月縮短至6個(gè)月，實(shí)現超越安進(jìn)。但在其他市場(chǎng)，安進(jìn)仍領(lǐng)先于賽諾菲。