有調查顯示，50年來(lái)全球季節性過(guò)敏人數比例呈持續上升趨勢，全球過(guò)敏性鼻炎的發(fā)病率在20%~30%之間，兒童被一個(gè)或多個(gè)過(guò)敏原致敏的比例已高達50%。過(guò)敏性疾病說(shuō)大不大說(shuō)小不小，但時(shí)常困擾著(zhù)人們的日常生活，可見(jiàn)，用于治療變態(tài)反應的抗過(guò)敏藥物，勢必將愈發(fā)重要。

　　抗過(guò)敏藥物市場(chǎng)狀況

　　據數據，2012年全球500強暢銷(xiāo)藥品中，抗過(guò)敏藥市場(chǎng)規模為70.43億美元，比上一年下滑2.52%。其中，抗組胺藥銷(xiāo)售額為34.73億美元，比上一年下滑9.44%。

　　2014年，抗組胺藥物同比變化中，銷(xiāo)售額呈增長(cháng)趨勢的有卡比沙明、盧帕他定、奧洛他定、左西替利嗪、氮卓斯汀和賽克力嗪等。其中，奧洛他定銷(xiāo)售額近于11.85億美元、左西替利嗪銷(xiāo)售額近于6.6億美元，而其他抗組胺類(lèi)藥物銷(xiāo)售額整體呈下降趨勢。

　　抗組胺藥物仍為抗過(guò)敏藥物市場(chǎng)的“老大”!

　　目前，常說(shuō)的抗過(guò)敏藥物主要是指抗組胺及其相關(guān)藥物。H1受體拮抗劑可以通過(guò)與H1受體競爭性結合來(lái)抑制組胺與H1受體作用，從而抑制組胺的生物學(xué)效應來(lái)抗過(guò)敏。

　　H1受體拮抗劑大概可分為三代，第一代抗組胺藥，馬來(lái)酸氯苯那敏(撲爾敏)、苯海拉明、賽庚啶、酮替芬、異丙嗪(非那根)、氨苯海明(乘暈寧)等;第二代抗組胺藥，氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯叮、特非那定(敏迪)、阿司咪唑(息斯敏)、美喹他嗪(玻利瑪朗)、依巴斯汀等;第三代抗組胺藥，左西替利嗪、非索非那丁、地氯雷他定和乙氟利嗪等。

　　全球抗過(guò)敏藥物中處方量排名第一的H1受體拮抗劑當屬氯雷他定。氯雷他定是一種長(cháng)效、無(wú)中樞鎮靜作用、無(wú)抗膽堿能機理的第二代抗組胺藥物，具有良好的抗組胺H1受體機制。先靈葆雅的原研藥產(chǎn)品(開(kāi)瑞坦)專(zhuān)利到期后，現已是通用名藥物。據IMS數據報道，2012年，全球開(kāi)瑞坦處方藥和OTC市場(chǎng)銷(xiāo)售額為7.76億美元，比上一年下滑5.94%;2013年全球開(kāi)瑞坦處方藥和OTC市場(chǎng)銷(xiāo)售額為7.58億美元，同比上一年下滑了2.31%;統計數據表明，從2001年至今，開(kāi)瑞坦銷(xiāo)售額已超過(guò)100億美元。

　　其他抗過(guò)敏藥物的崛起!

　　近年來(lái)，抗過(guò)敏藥物市場(chǎng)除了抗組胺藥外，抗過(guò)敏疫苗和激素類(lèi)藥物發(fā)展迅速。如默沙東旗下，2014年賣(mài)的最好的抗過(guò)敏藥內舒拿噴霧劑、剛上市不久的抗過(guò)敏疫苗Grastek和Ragwitek，以及葛蘭素史克旗下創(chuàng )造3.9億美元銷(xiāo)售額的Veramyst和全球廣為使用的“老藥”輔舒良。

　　1.默沙東：內舒拿、Grastek、Ragwitek

　　內舒拿(糠酸莫米松鼻噴霧劑)最初由先靈葆雅開(kāi)發(fā)，于1997年經(jīng)FDA批準上市，后相繼通過(guò)了歐盟、加拿大、日本等國的批準上市。內舒拿臨床適用于治療成人、青少年和3至11歲兒童季節性或常年性鼻炎，對于曾有中至重度季節性過(guò)敏性鼻炎癥狀的患者，主張在花粉季節開(kāi)始前2~4周使用本品作預防性治療。自從2009年默沙東兼并先靈葆雅以來(lái)，內舒拿為默沙東至少創(chuàng )造了50億美元的銷(xiāo)售額，僅2013年，內舒拿的全球銷(xiāo)售額就達到13.35億美元。

　　Grastek由美國默沙東研制開(kāi)發(fā)，是一種花粉提取物，旨在作為一種免疫療法用于經(jīng)皮膚測試陽(yáng)性及Timothy或具有交叉反應的草花粉體外測試花粉特異性IgE抗體陽(yáng)性確證為由草花粉誘發(fā)的過(guò)敏性鼻炎(伴有或無(wú)結膜炎)的治療，在當時(shí)是唯一獲批用于5歲兒童的舌下免疫含片。2014年通過(guò)美國FDA批準上市，2015年銷(xiāo)售額超過(guò)6000萬(wàn)美元，預計2020年銷(xiāo)售額將超過(guò)9000萬(wàn)美元。

　　Ragwitek由康泰倫特制藥公司(CatalentPharmaSolutions)生產(chǎn)，默沙東公司負責銷(xiāo)售，是一種含有痕量的短豚草(Ambrosiaartemisiifolia)花粉的舌下速溶片，在晚夏或早秋豚草花粉季節來(lái)臨前12周開(kāi)始服用，并持續整個(gè)花粉季節。2014年，美國FDA批準上市，用于18~65歲短豚草花粉相關(guān)的過(guò)敏性鼻炎患者治療。2015年，銷(xiāo)售額超過(guò)1800萬(wàn)美元，預計2020年將超過(guò)6500萬(wàn)美元。

　　2.葛蘭素史克：Veramyst、輔舒良

　　Veramyst(糠酸氟替卡松)由葛蘭素史克研制，2007年通過(guò)美國FDA批準上市，后相繼得到歐盟、日本等國家的批準。Veramyst是一種人工合成的三氟化皮質(zhì)醇，抗炎活性較強，適用于2歲以上兒童的季節性以及持久性過(guò)敏性鼻炎。2014年，Veramyst的年銷(xiāo)售額達到3.9億美元。

　　輔舒良(丙酸氟替卡松)由葛蘭素史克公司研制，作為鼻噴霧劑，用于治療季節性、常年性過(guò)敏性鼻炎。1993年，輔舒良在英國上市，1995年美國FDA批準上市，后相繼在多國(包括我國)被批準上市。2014年，美國FDA批準輔舒良作為OTC產(chǎn)品用于過(guò)敏性鼻炎的治療，同年，輔舒良的全球銷(xiāo)售額約為12.81億美元。

　　小結：

　　過(guò)敏，被戲稱(chēng)為“文明病”，城市化發(fā)達程度越高，過(guò)敏的發(fā)生率就越大。隨著(zhù)經(jīng)濟的發(fā)展，城市化腳步的加大，過(guò)敏性疾病在人們未來(lái)的生活中勢必將更為嚴重。雖然，就目前而言，抗過(guò)敏藥物相對于腫瘤藥物、心血管藥物市場(chǎng)，呈低迷狀態(tài)，不過(guò)，相信在不久的將來(lái)，隨著(zhù)人類(lèi)疾病譜的逐漸改變，抗過(guò)敏藥物必將得到長(cháng)足的發(fā)展。