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為什么現有的胰島素不能口服?

2018-03-05 來(lái)源:兒童及青少年糖尿病關(guān)愛(ài)  標簽: 掌上醫生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要: 目前注射是胰島素應用的唯一給藥方式,但注射胰島素存在藥量偏差、操作不當、受時(shí)間限制等因素,對糖友來(lái)說(shuō)是不少的負擔。口服胰島素似乎是很多糖友的渴求和心聲。但是很多糖友不了解,胰島素為什么不能口服?

 目前注射是胰島素應用的唯一給藥方式,但注射胰島素存在藥量偏差、操作不當、受時(shí)間限制等因素,對糖友來(lái)說(shuō)是不少的負擔。口服胰島素似乎是很多糖友的渴求和心聲。但是很多糖友不了解,胰島素為什么不能口服?

 
注射仍是目前胰島素應用的唯一給藥途徑。目前糖尿病患者仍不得不每天注射胰島素治療,糖友的身體和心理上都背上了沉重的負擔。許多老年人由于不能掌握正確注射胰島素的方法,而無(wú)法自我治療,有些糖友由于操作失誤而沒(méi)有注射入正確劑量的胰島素。
 
胰島素為什么不能口服?原因:
 
1、胰島素是蛋白質(zhì)多肽類(lèi)藥物,如果口服,在消化道內會(huì )被蛋白水解酶分解、消化,失去生物學(xué)活性。
 
2、胰島素相對分子質(zhì)量較大,還有很強的分子間聚合趨勢形成較大相對分子質(zhì)量的寡聚體,難以通過(guò)消化道黏膜進(jìn)入循環(huán)發(fā)揮效應。
 
3、人體內胃酸、膽汁酸、粘液屏障、內皮細胞及刷狀緣肽酶等,對口服蛋白質(zhì)多肽類(lèi)藥物也有較大影響。
 
為了使胰島素可以口服應用,醫學(xué)家發(fā)明了一種方法,可以使胰島素順利通過(guò)胃部而被小腸吸收。其原理是將胰島素放在對酸敏感類(lèi)物質(zhì)制成的微小顆粒內,這些微小的顆粒在酸性環(huán)境中可以自動(dòng)收縮,在非酸性環(huán)境中又會(huì )自動(dòng)膨脹起來(lái)。
 
含有胰島素的顆粒在酸性的溶液中會(huì )緊緊收縮將胰島素牢牢地包在內部,當在非酸性溶液中可以膨脹而釋放出藥物。這樣就可以有效地保護了胰島素在胃中不被破壞。

從幻想到實(shí)現,一步一步探索路徑
 
容易被降解且腸道吸收率低,是口服胰島素生物利用率低的兩大原因。科學(xué)家們想出了哪些辦法來(lái)應對這兩大難題呢?

容易降解:

給胰島素穿“衣服”!
 
通過(guò)給胰島素穿“衣服”以躲避蛋白酶的降解,甚至促進(jìn)腸道對其的吸收,提高胰島素生物利用率。目前已經(jīng)試過(guò)給胰島素搭配各種“衣服”——凝膠亞微米顆粒、蛋白酶抑制劑、可變表面蛋白等等。
 
改變胃液環(huán)境!
 
胰島素這種的蛋白質(zhì)不能適應胃的極端酸性環(huán)境,那么在胰島素制劑中使用緩沖劑將胃液pH調節到4~8之間,就可以減少胰島素的降解了。然而,這種做法會(huì )嚴重傷害我們的消化系統,實(shí)在是太不擇手段了。
 
偽裝胰島素!
 
修飾胰島素的氨基酸序列,給胰島素戴上帽子,讓蛋白酶不認識胰島素。
 
腸道吸收差:

添加載體!
 
研究發(fā)現,使用維生素B12作為胰島素的載體,可以提高腸道對胰島素的吸收效果。
 
增強腸道滲透性!
 
通過(guò)增強腸道細胞的通透性,讓胰島素更容易進(jìn)入腸道。目前已經(jīng)試驗了脂肪酸酰化氨基酸、ZOT受體激動(dòng)劑等。
 
給胰島素穿“瘦身衣”
 
通過(guò)使用納米顆粒包被,讓胰島素體積變小,更利于腸道細胞的吸收。
 
這些方法說(shuō)起來(lái)簡(jiǎn)單,做起來(lái)可真是難啊。許多嘗試止步于實(shí)驗室,有些光榮地“死”在臨床試驗過(guò)程中……為了億萬(wàn)糖尿病患者的幸福,科研人員前赴后繼,孜孜以求,一直在探索。
 
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