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DDP-Ⅳ抑制劑

2016-12-17 來源:遵義糖尿病教育之窗  標簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:DPP-Ⅳ抑制劑抑制DDP-Ⅳ活性而減少GLP-1的失活,提高內(nèi)源性GLP-1水平。約可降低HbA1c0.5%-1.0%。單獨使用不增加低血糖發(fā)生的風險,也不增加體重。

  、一項有趣的研究揭示,口服一定量的葡萄糖,血中胰島素明顯增加,而將等量的葡萄糖由靜脈注入,胰島素的增幅卻少得多,提示腸道存在能夠促進胰島素分泌的物質(zhì),這類物質(zhì)后來被稱之為腸促胰島素激素(簡稱腸促胰素),其中的一種被稱為胰高糖素樣肽-1(GLP-1),主要由腸道L細胞合成分泌。腸促胰素以葡萄糖濃度依賴性方式促進胰島β細胞分泌胰島素,并減少胰島α細胞分泌胰高血糖素,從而降低血糖。

  要將GLP-1應用于臨床也面臨著問題,那就是人體自身產(chǎn)生的GLP-1極易被體內(nèi)的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)降解,其血漿半衰期不足2分鐘,必須持續(xù)靜脈滴注或持續(xù)皮下注射才能產(chǎn)生療效,這大大限制了GLP-1的臨床應用。

  為解決這一難題,學者們已經(jīng)提出兩種方案,一是開發(fā)GLP-1類似物,讓其既保有GLP-1的功效,又能抵抗降解;二是開發(fā)DPP-Ⅳ抑制劑,使體內(nèi)自身分泌的GLP-1不被降解。

  DPP-Ⅳ抑制劑抑制DDP-Ⅳ活性而減少GLP-1的失活,提高內(nèi)源性GLP-1水平。約可降低HbA1c0.5%-1.0%。單獨使用不增加低血糖發(fā)生的風險,也不增加體重。

  適應癥:單藥使用,或與二甲雙胍聯(lián)合應用治療T2DM。

  禁忌癥或不適應癥:禁用于孕婦、兒童和對DDP-Ⅳ抑制劑有超敏反應的患者。不推薦用于重度肝功能不全、1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者的治療。

  不良反應:可能出現(xiàn)頭痛、超敏反應、肝酶升高、上呼吸道感染、胰腺炎等不良反應,多可耐受。長期安全未知。

  臨床應用:目前在國內(nèi)上市的有:①西格列汀100mg/次,每日1次;②沙格列汀5mg/次,每日1次;③維格列汀50mg/次,每日1-2次。在腎功能不全的患者中使用時,應注意按照藥物說明書減少藥物劑量。

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