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降糖新貴:GLP-1受體激動劑

2016-12-17 來源:遵義糖尿病教育之窗  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護(hù)膚
摘要:GLP-1受體激動劑以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiáng)胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延緩胃排空,通過中樞性的食欲抑制來減少進(jìn)食量。

  在了解GLP-1受體激動劑之前,需要先了解什么是腸促胰素。

  腸促胰素是一類腸源性激素,包括高糖素樣肽-1(GLP-1)、葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)等。由胃腸道L細(xì)胞生成的GLP-1和由K細(xì)胞生成的GIP都具有葡萄糖濃度依賴性胰島素分泌的刺激作用(腸促胰素效應(yīng)),為體內(nèi)血糖的調(diào)控打開了另一扇門。

  GLP-1的降糖效應(yīng)至少來自以下四個方面:

  1、促進(jìn)胰島素分泌,具有血糖依賴性;

  2、減少胰島α細(xì)胞的胰高糖素分泌,肝糖輸出減少,協(xié)同胰島素降低血糖;

  3、作用于中樞的食欲控制系統(tǒng),增加飽感,延緩胃排空,減少攝食,間接降低血糖;

  4、降低體重。

  GLP-1作用于血糖去路和來源多個靶點(diǎn)的降血糖效應(yīng)是獨(dú)特的。但是,2型糖尿病患者口服與靜脈葡萄糖刺激下的胰島素分泌差值顯著降低,即腸促胰素效應(yīng)明顯減弱,其主要原因是腸促胰素分泌減少和作用缺陷。

  GLP-1受體激動劑通過激動GLP-1受體而發(fā)揮降低血糖的作用。GLP-1受體激動劑以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiáng)胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延緩胃排空,通過中樞性的食欲抑制來減少進(jìn)食量。

  目前國內(nèi)上市的GLP-1受體激動劑為艾塞那肽(商品名:百泌達(dá))和利拉魯肽(商品名:諾和力),價格不菲,每個月的費(fèi)用在千元以上,均需皮下注射。GLP-1受體激動劑可有效降低血糖,并有顯著降低體重和改善甘油三酯、血壓的作用。

  包括我國2型糖尿病患者在內(nèi)的臨床試驗顯示利拉魯肽降低糖化血紅蛋白的作用和格列美脲相似,但可使體重下降1.8~2.4Kg,收縮壓下降約3mmHg。艾塞那肽可使HbA1c降低0.8%,體重下降1.6~3.6Kg。

  GLP-1受體激動劑可以單獨(dú)使用或與其他口服降糖藥聯(lián)合使用。單獨(dú)使用不明顯增加低血糖發(fā)生的風(fēng)險。GLP-1受體激動劑的常見胃腸道不良反應(yīng)(如惡心,嘔吐等)多為輕到中度,主要見于初始治療時,副作用可隨治療時間延長逐漸減輕。

  GLP-1受體激動劑適應(yīng)癥:本品用于改善2型糖尿病患者的血糖控制,適用于單用二甲雙胍、磺酰脲類,以及二甲雙胍合用磺酰脲類,血糖仍控制不佳的患者。補(bǔ)充一點(diǎn):還應(yīng)是超重的、食欲較強(qiáng)的、經(jīng)濟(jì)狀況較好的患者。

  我們將在稍晚些時候介紹百泌達(dá)和諾和力的自身特點(diǎn)及用法、用量。

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