對于癌癥患者而言，藥物的選擇是至關(guān)重要的，在過(guò)去20多年的時(shí)間里出現了諸多新型靶向治療藥物。
對于靶向藥物而言，當然是要選擇效果好且副作用更小的靶向藥物，這一類(lèi)藥物也逐漸成為一線(xiàn)藥物。
今天我們來(lái)盤(pán)點(diǎn)48種靶向藥物及所對癥的癌癥：
1非小細胞肺癌（NSCLC）
吉非替尼
作用靶點(diǎn)：EGFR
治療：EGFR突變陽(yáng)性或既往化療的NSCLC
不良反應：結膜炎、間質(zhì)性肺病
厄洛替尼
作用靶點(diǎn)：EGFR、PDGFR、c-Kit
治療：既往化療失敗的NSCLC、晚期胰腺癌（中國未獲批）
不良反應：間質(zhì)性肺病、轉氨酶升高、出血、睫毛生長(cháng)異常
埃克替尼
作用靶點(diǎn)：EGFR
治療：既往化療失敗的NSCLC
不良反應：較輕
阿法替尼
作用靶點(diǎn)：EGFR、HER2、HER4
治療：NSCLC，HER2陽(yáng)性晚期乳腺癌
不良反應：腎損傷、QT間期延長(cháng)
克唑替尼
作用靶點(diǎn)：ALK、cMET、RON
治療：ALK陽(yáng)性NSCLC
不良反應：視覺(jué)異常、肝毒性、外周神經(jīng)病變、肺炎、QT間期延長(cháng)
色瑞替尼
作用靶點(diǎn)：ALK、IGF1R
治療：對克唑替尼耐藥的NSCLC
不良反應：疲勞、肝毒性
2乳腺癌
拉帕替尼
作用靶點(diǎn)：HER-1、HER-2
治療：HER2陽(yáng)性乳腺癌
不良反應：肝毒性、LVEF下降
帕博西尼
作用靶點(diǎn)：CDK-4、CDK-6
治療：HER2陰性ER陽(yáng)性的絕經(jīng)后乳腺癌
曲妥珠單抗
靶點(diǎn)：Her2基因調控的P185糖蛋白
治療：Her2(+)晚期乳腺癌，早期乳腺癌術(shù)后輔助治療
不良反應：用藥后0.5～2小時(shí)內容易發(fā)生過(guò)敏（提前0.5～1小時(shí)給予苯海拉明和對乙酰氨基酚）；與阿霉素聯(lián)合心臟毒性增加，心衰率可達26%。無(wú)明顯胃腸和骨髓毒性
曲妥珠單抗抗體-藥物偶聯(lián)物（Kadcyla）
靶點(diǎn)：Her2
治療：曲妥珠單抗和紫杉烷類(lèi)化療無(wú)效或6月內復發(fā)的Her2(+)轉移性乳腺癌
不良反應：肝毒性、血小板減少、神經(jīng)毒性、間質(zhì)性肺病或肺炎
帕妥珠單抗
靶點(diǎn)：Her2
治療：與曲妥珠單抗和多西他賽聯(lián)合用于轉移性Her2(+)乳腺癌
不良反應：伴或者不伴發(fā)熱的中性粒細胞缺乏、過(guò)敏反應、左心室功能失常
3胃腸腫瘤
阿帕替尼
靶點(diǎn)：VEGFR2
治療：晚期胃癌
不良反應：出血，血小板降低
瑞格非尼
靶點(diǎn)：VEGFR2、TIE
治療：轉移性結直腸癌，GIST
不良反應：出血、高血壓
4腎癌
索拉非尼
靶點(diǎn)：VEGFR、DGFR
治療：不能手術(shù)的腎癌、肝癌
不良反應：手足綜合征、低磷血癥
舒尼替尼
靶點(diǎn)：VEGFR、DGFR
治療：轉移性腎癌、伊馬替尼治療失敗的GIST
不良反應：全身乏力發(fā)熱
帕唑替尼
靶點(diǎn)：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT
治療：晚期腎癌、軟組織肉瘤
不良反應：肝毒性、頭發(fā)脫色
阿西替尼
靶點(diǎn)：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT
治療：晚期腎癌
不良反應：高血壓、血液高凝、胃腸穿孔
5黑色素瘤
威羅非尼
靶點(diǎn)：RAFV600E
治療：惡性黑色素瘤
不良反應：第二原發(fā)皮膚鱗癌、光敏反應、QT延長(cháng)
達拉非尼
靶點(diǎn)：RAFV600E
治療：惡性黑色素瘤
不良反應：第二原發(fā)皮膚癌、出血栓塞、心肌病
曲美替尼
靶點(diǎn)：MEK-1、MEK-2
治療：惡性黑色素瘤
不良反應：心肌病、視網(wǎng)膜色素上皮脫落、肺病
納武單抗
靶點(diǎn)：PD-1
治療：不能切除或轉移黑色素瘤，含鉑化療后進(jìn)展的轉移性NSCLC
不良反應：免疫介導的肺炎、結腸炎、肝炎、內分泌疾病、皮炎、腎炎
伊匹單抗
靶點(diǎn)：CDLA-4
治療：不可切除或轉移性黑色素瘤
不良反應：免疫介導的不良反應、心包炎、肺炎、肝腎毒性、
甲亢甲減
Pembrolizumab
靶點(diǎn)：PD-1
治療：含鉑化療后進(jìn)展的EGFR突變陰性、ALK重排陰性的NSCLC，經(jīng)伊匹單抗治療后的不可切除性或轉移性黑色素瘤
不良反應：免疫介導的肺炎、機場(chǎng)眼、肝炎、垂體炎、腎炎、甲亢甲減
6甲狀腺癌
凡德他尼
靶點(diǎn)：EGFR、VEGFR
治療：甲狀腺髓樣癌
不良反應：QT間期延長(cháng)、缺血性腦血管事件
卡博替尼
靶點(diǎn)：VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3
治療：轉移性甲狀腺髓樣癌
不良反應：動(dòng)脈血栓事件、傷口裂開(kāi)、高血壓
樂(lè )伐替尼
靶點(diǎn)：VEGFR
治療：晚期、放射碘治療抵抗、分化型甲狀腺癌
不良反應：高血壓、腦病
7血液腫瘤
伊馬替尼
靶點(diǎn)：Bcr-Abl
治療：h(+)CLL，GIST
不良反應：較輕
達沙替尼
靶點(diǎn)：Bcr-Abl、scr
治療：h(+)CLL/ALL，GIST
不良反應：體液潴留（胸腔積液）
尼洛替尼
靶點(diǎn)：Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit
治療：h(+)CLL
不良反應：QT間期延長(cháng)，尖端扭轉型室性心動(dòng)過(guò)速，一過(guò)性血間接膽紅素升高
帕納替尼
靶點(diǎn)：Bcr-Abl
治療：CML，Ph(+)ALL
不良反應：肝毒性，心肌梗死和中風(fēng)、心衰，嚴重血管狹窄
博舒替尼
靶點(diǎn)：Bcr-Abl
治療：h(+)CLL
不良反應：血小板減少，腎衰，心衰
拉鐵尼伯
靶點(diǎn)：TK
治療：套細胞淋巴瘤，17p缺失的CLL
不良反應：出血感染，腎毒性
Idelalisib
靶點(diǎn)：I3Kdelta
治療：復發(fā)性CLL，濾泡狀B細胞淋巴瘤
不良反應：肝毒性，腸炎胃腸穿孔、肺炎
魯索利替尼
靶點(diǎn)：JAK1、JAK2
治療：骨髓纖維化
不良反應：血象降低
利妥昔單抗
靶點(diǎn)：CD20
治療：復發(fā)或耐藥的惰性B細胞淋巴瘤，CD20陽(yáng)性III～IV期濾泡性非霍奇金淋巴瘤（NHL），CD20陽(yáng)性的彌漫大B細胞淋巴瘤
不良反應：主要為輸液反應，其余較輕
替伊莫單抗
靶點(diǎn)：CD20，可與釔-90螯合
治療：復發(fā)或難治、低度、濾泡B細胞NHL
不良反應：白細胞降低出血、感染、毒性表皮壞死溶解
托西莫單抗
靶點(diǎn)：CD20，可與放射碘131聯(lián)合
治療：濾泡、NHL、
不良反應：骨髓抑制、AML/MDS風(fēng)險增加、胸膜積液、肺炎、過(guò)敏反應，2014年2月起藥廠(chǎng)不再生產(chǎn)該藥
Obinutuzumab
靶點(diǎn)：CD20
治療：與苯丁酸氮芥聯(lián)合用于未經(jīng)治療的慢性淋巴細胞白血病（CLL）
不良反應：乙肝病毒反應、病毒感染導致的進(jìn)行性多灶性腦白質(zhì)腦病
奧法木單抗
靶點(diǎn)：CD20
治療：難治性CLL，與苯丁酸氮芥聯(lián)合用于未經(jīng)治療的CLL
不良反應：腸梗阻、病毒性肝炎，病毒感染導致的進(jìn)行性多灶性腦白質(zhì)腦病
雙特異性抗體（Blincyto）
靶點(diǎn)：B細胞上CD19、T細胞上CD3
治療：費城染色體陰性（Ph-）復發(fā)性/難治性前體B細胞急性淋巴細胞白血病（ALL）
不良反應：細胞因子釋放綜合征，神經(jīng)毒性、中性粒缺乏性發(fā)熱
新型靶向抗體-藥物偶聯(lián)物（Adcetris）
靶點(diǎn)：CD30
治療：自身
干細胞移植（ASCT）失敗后或非ASCT者至少兩種既往多藥化療方案失敗后霍奇金淋巴瘤（HL）
不良反應：周?chē)窠?jīng)病變、中性粒細胞減少、腫瘤溶解綜合征、進(jìn)行性多灶性白質(zhì)腦病
阿侖單抗（Campath）
靶點(diǎn)：CD52
治療：經(jīng)烷化劑和氟達拉濱治療無(wú)效的B細胞CLL，復發(fā)性多發(fā)性硬化癥
不良反應：自身抗體的形成，注意輸液反應，可能增加甲狀腺癌、黑色素瘤、淋巴瘤發(fā)病風(fēng)險
8實(shí)體瘤
西妥昔單抗
作用靶點(diǎn)：EGFR
治療：鉑類(lèi)化療失敗的頭頸鱗癌，與放療聯(lián)合用于晚期不能手術(shù)的頭頸部鱗癌，與CPT11聯(lián)合用于CPT11耐藥的轉移性結直腸癌
不良反應：偶有間質(zhì)性肺病、皮膚毒性。
尼妥珠單抗
靶點(diǎn)：EGFR
治療：與放療聯(lián)合用于EGFR陽(yáng)性的III～IV期鼻咽癌
不良反應：由于高度人源化，不良反應輕，主要為發(fā)熱、少見(jiàn)皮疹腹瀉
貝伐珠單抗
靶點(diǎn)：VEGF
治療：我國用于非鱗NSCLC，與5-Fu化療聯(lián)合用于mCRC；國際上還用于Her2(-)轉移性乳腺癌，曾手術(shù)切除的轉移性腎癌，經(jīng)治的神經(jīng)膠質(zhì)瘤
不良反應：要關(guān)注胃腸穿孔/傷口不愈合：術(shù)前28天不用，術(shù)后28天再開(kāi)始用藥。常見(jiàn)1級鼻出血，不需要特別干預；偶見(jiàn)致命肺出血、胃腸出血
Necitumumab
靶點(diǎn)：EGFR
治療：與吉西他濱和順鉑聯(lián)合一線(xiàn)治療轉移性鱗狀NSCLC
不良反應：皮疹和低鎂血癥，可引起肌肉無(wú)力、抽搐、心跳不規則并可致命
雷莫蘆單抗
靶點(diǎn)：VEGFR-2
治療：進(jìn)展/轉移性胃癌或胃食管交界癌，含鉑聯(lián)合多西他賽治療進(jìn)展的轉移性NSCLC，與FOLFIRI方案聯(lián)合用于mCRC
不良反應：中性粒細胞缺乏性發(fā)熱、出血、高血壓、肝硬化、腸梗阻，傷口不愈合
帕尼單抗
靶點(diǎn)：EGFR
治療：表達EGFR的轉移結直腸癌（mCRC）
不良反應：由感染所并發(fā)的嚴重皮膚疹、藥物注射反應，最嚴重的為肺纖維化
地諾單抗
靶點(diǎn)：RANKL
不良反應：低鈣血癥、嚴重感染、下頜骨壞死、皮疹
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