瑞格臨為硬膠囊，內容物為白色或類(lèi)白色粉末或顆粒。瑞格臨的主要成份為鹽酸吡格列酮。那么，瑞格臨對肝臟的影響有哪些呢？

瑞格臨對食物會(huì )將峰濃度時(shí)間推遲到3～4小時(shí)，但不改變吸收率。瑞格臨單劑給藥后的平均表觀(guān)分布容積（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+標準差)升/千克體重。瑞格臨在人血清中，瑞格臨的蛋白結合率很高（>99%），主要結合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結合，但親和力低。瑞格臨的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結合率也很高（]98%）。瑞格臨口服給藥后，瑞格臨在空腹情況下，30分鐘后可在血清中測到吡格列酮，2小時(shí)后達到峰濃度。

瑞格臨空腹給藥后，約相當于15%到30%劑量的吡格列酮在尿中出現。瑞格臨的排泄藥物主要是代謝產(chǎn)物及其結合物，瑞格臨對腎的清除可忽略。瑞格臨對大部分口服藥以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁，并從糞便清除。瑞格臨和總吡格列酮的平均血清半衰期分別為3～7小時(shí)和16～24小時(shí)。瑞格臨表觀(guān)清除率（CL/F）為5～7升/小時(shí)。瑞格臨的穩態(tài)時(shí)，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清總峰濃度的30%～50%和總AUC的20%～25%。

瑞格臨對肝臟的影響：曲格列酮是噻唑烷二酮類(lèi)中的另一藥物，它有體質(zhì)特異的肝毒性。上市后的臨床應用中，曾報道過(guò)罕見(jiàn)的肝衰竭、肝移植和死亡病例。在知情同意的2型糖尿病病人對照臨床試驗中，與安慰劑相比，曲格列酮組具有臨床意義的肝酶升高（ALT超過(guò)3倍正常上限）更多見(jiàn)，還報道了很少見(jiàn)的可逆性黃疸病例。

在世界范圍內的臨床研究中，共有超過(guò)4500名受試者接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進(jìn)行的臨床研究中，超過(guò)2500名2型糖尿病病人使用了鹽酸吡格列酮。結果未發(fā)現有藥物引起的肝毒性和ALT升高。

在美國進(jìn)行的安慰劑對照臨床試驗中，1526名鹽酸吡格列酮治療病人中共有4名（0.26%），793名安慰劑治療病人中共有2名（0.25%）出現過(guò)ALT超過(guò)正常上限3倍的情況。鹽酸吡格列酮治療病人ALT的升高是可逆的，且不一定與鹽酸吡格列酮治療有關(guān)。

盡管無(wú)臨床數據顯示鹽酸吡格列酮存在肝毒性或可使ALT升高，但吡格列酮與曲格列酮在結構上相似，而后者有體質(zhì)特異性的肝毒性，并曾有罕見(jiàn)病例出現肝衰竭、肝移植和死亡。將來(lái)鹽酸吡格列酮投入廣泛臨床使用后，會(huì )有規模更大、持續時(shí)間更長(cháng)的臨床對照試驗，會(huì )有上市后的臨床數據，這樣，鹽酸吡格列酮對肝臟是否安全將更明確。在此之前，我們建議接受鹽酸吡格列酮治療的患者進(jìn)行定期的肝酶測定。在開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療前，所有病人均應測定血清ALT（丙氨酸轉氨酶）水平，在治療的第一年，每?jì)蓚€(gè)月再行測定，之后此項檢查也應定期進(jìn)行。當有癥狀提示病人肝功能異常，如：惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、食欲不振、尿色加深等時(shí)，也應進(jìn)行肝功能測定，是否繼續鹽酸吡格列酮治療，應在實(shí)驗室測定基礎上進(jìn)行臨床判斷。如出現黃疸，應停藥。

如病人有活動(dòng)性肝病的證據或ALT水平超過(guò)正常上限2.5倍，不應服用本品治療。在基線(xiàn)測定或鹽酸吡格列酮治療期間，肝酶輕度升高（ALT水平在1到2.5倍正常上限之間）的病人，應加以評估，判斷肝酶升高的進(jìn)程。對肝酶輕度升高的病人，鹽酸吡格列酮治療的開(kāi)始和繼續都應謹慎，應進(jìn)行適當的臨床隨訪(fǎng)，包括更頻繁的肝酶監測。如血清轉氨酶水平再升高（ALT超過(guò)2.5倍正常上限），肝功能檢查應更頻繁，直到肝酶水平恢復正常或回到治療前水平。如ALT超過(guò)3倍正常上限，應盡快重復檢驗。如ALT水平仍超過(guò)3倍正常上限或病人出現黃疸，鹽酸吡格列酮治療應中止。

對于使用曲格列酮時(shí)出現過(guò)肝臟問(wèn)題、肝功能異常或黃疸的病人，目前尚無(wú)數據說(shuō)明使用吡格列酮是否安全。服用曲格列酮時(shí)出現黃疸的病人不應使用鹽酸吡格列酮。使用曲格列酮時(shí)肝酶正常的病人，當換用鹽酸吡格列酮時(shí)，我們建議在開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療前，至少有一周的清洗期。

如果需要購買(mǎi)本產(chǎn)品，健客上商店是你的選擇！健客藥品齊全，多年來(lái)一直為老百姓提供平價(jià)藥，安心藥的，有信譽(yù)的藥店！您可以隨時(shí)咨詢(xún)我們的在線(xiàn)客服，或者撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-086-5111。

（實(shí)習編緝：陳志東）