藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。
隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
鹽酸莫西沙星片(拜復樂(lè ))為暗紅色異形薄膜衣片,除去包以后顯黃色。其主要成分為莫西沙星。
鹽酸莫西沙星片(拜復樂(lè ))的適應癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲),如:急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區獲得性肺炎,以及皮膚和軟組織感染。
那么,鹽酸莫西沙星片(拜復樂(lè ))的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
吸收和生物利用度莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91%。在50~1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天的藥代動(dòng)力學(xué)顯示出呈線(xiàn)性關(guān)系。3天內達穩態(tài)。口服0.4g后0.5~4小時(shí)達到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后達到穩態(tài)時(shí)其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。
給予莫西沙星同時(shí)進(jìn)食能稍延長(cháng)達峰時(shí)間約2小時(shí)并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于A(yíng)UC/MIC主要是預測喹諾酮的抗菌效果,該影響與臨床無(wú)關(guān),因此,莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。單劑量靜脈給藥0.4g,1小時(shí)后血藥濃度達峰約為4.1mg/l,與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積約為39mg*h/l,與絕對生物利用度約為91%的口服(35mg*h/l)相比略高。多劑量靜脈給藥(1小時(shí)輸液),每日0.4g給藥穩態(tài)波峰波谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/l。在給藥間隔內穩態(tài)藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時(shí)后觀(guān)測到病人穩態(tài)濃度為4.4mg/l。
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(實(shí)習編輯:徐茶珍)
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