使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，鹽酸莫西沙星片藥代動(dòng)力學(xué)如何？

鹽酸莫西沙星片藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收和生物利用度：莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91%。

在50～1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天的藥代動(dòng)力學(xué)顯示出呈線(xiàn)性關(guān)系。3天內達穩態(tài)。口服0.4g后0.5～4小時(shí)達到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后達到穩態(tài)時(shí)其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。

給予莫西沙星同時(shí)進(jìn)食能稍延長(cháng)達峰時(shí)間約2小時(shí)并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于A(yíng)UC/MIC主要是預測喹諾酮的抗菌效果，該影響與臨床無(wú)關(guān)，因此，莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。

單劑量靜脈給藥0.4g，1小時(shí)后血藥濃度達峰約為4.1mg/l，與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積約為39mg*h/l，與絕對生物利用度約為91%的口服(35mg*h/l)相比略高。

多劑量靜脈給藥(1小時(shí)輸液)，每日0.4g給藥穩態(tài)波峰波谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/l。在給藥間隔內穩態(tài)藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時(shí)后觀(guān)測到病人穩態(tài)濃度為4.4mg/l。

分布：莫西沙星可以很快分布到血管外間隙。該藥的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)高(6kg*h/l)，穩態(tài)時(shí)表觀(guān)分布容積Vss接近2l/kg。

唾液中藥物濃度比血藥濃度高。在0.02-2mg/l范圍的體外和體內試驗表明，無(wú)論藥物濃度如何，蛋白結合率約為45%，莫西沙星主要與血漿白蛋白結合，由于蛋白結合率低，游離峰濃度]10倍MIC。

莫西沙星在下列組織中達到高濃度：如肺(肺泡液，肺泡巨噬細胞，支氣管組織)，竇(篩竇，上頜竇，鼻息肉)和炎癥損傷(斑蝥皰疹液)，其藥物濃度超過(guò)血藥濃度。組織間液有很高的游離藥物濃度(唾液、肌肉內、皮下)。

另外經(jīng)檢測，在腹腔的組織及體液和女性生殖道中有高藥物濃度。

代謝：莫西沙星經(jīng)過(guò)第二階段的生物轉化后經(jīng)過(guò)腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸苷(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內的相關(guān)代謝產(chǎn)物，均無(wú)微生物活性。在體外試驗及I期臨床試驗中顯示，未發(fā)現莫西沙星與其它有細胞色素P450酶參與的進(jìn)行一相生物轉化的藥物有相互作用。代謝產(chǎn)物M1和M2的血漿濃度比母藥低，并與給藥途徑無(wú)關(guān)。對代謝物進(jìn)行了充分的臨床前研究表明，代謝物是安全、耐受的。

排出：莫西沙星從血漿和唾液中被排出的平均半衰期為12小時(shí)。口服400mg藥物后的平均總體表觀(guān)清除率為179－246ml/min。腎清除率為24－53ml/min，提示腎臟通過(guò)腎小管能部分重吸收該藥。

老年：莫西沙星的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡影響。

性別：男性和女性受試者莫西沙星的藥代動(dòng)力學(xué)參數(AUC，Cmax)相差33%。該AUC及Cmax的差別可歸因于體重不同而不是性別。因此藥物吸收不受性別影響，該差別無(wú)臨床意義。

種族差異：對高加索人種、日本人、黑人及其它種族進(jìn)行了可能存在的種族差異實(shí)驗。藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗表明無(wú)臨床相關(guān)的各族差異。

兒童：未對兒童患者進(jìn)行莫西沙星藥代動(dòng)力學(xué)研究。

腎損害：腎功能受損的病人的莫西沙星藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯改變(包括肌酐清除率[30ml/min/1.73m[sup]2[/sup])，尚無(wú)腎透析病人的經(jīng)驗。

肝損害：肝功能受損的病人(ChildPughAtoC)與健康志愿者或肝功能正常的患者血漿藥物濃度在臨床上無(wú)明顯差別。

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（實(shí)習編輯：李建雄）