瑞格列奈片的主要成份為瑞格列奈。瑞格列奈片為白色片(O.5mg)或黃色片(1.0mg)或桃紅色片(2.0mg),表面上刻有諾和諾德公司標志(Apis牛)。那么,瑞格列奈片與口服避孕藥合用如何呢?
瑞格列奈片可與二甲雙胍并用。二者并用時(shí)對控制血糖比各自單獨使用時(shí)更能達到協(xié)同功效。瑞格列奈片的血漿濃度迅速下降,4~6小時(shí)內被清除。瑞格列奈片的藥代動(dòng)力學(xué)特性,瑞格列奈片的平均絕對生物利用度為63%(CV11%),低分布容積,30L(與分布入細胞內液一致),然后迅速從血中消除。瑞格列奈片的血藥濃度個(gè)體間差異較大(60%)。
瑞格列奈片的血漿半衰期約為1小時(shí)。瑞格列奈片通過(guò)胃腸道快速吸收,導致血漿藥物濃度迅速升高。瑞格列奈片服藥后1小時(shí)內血漿藥物濃度達峰值。瑞格列奈片個(gè)體內差異從低到中等水平(35%)。因此應根據臨床反應調整瑞格列奈劑量,但個(gè)體間差異不影響藥物的有效性。
瑞格列奈片用于飲食控制、減輕體重及運動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)型)患者。瑞格列奈片的血漿水平下降迅速,瑞格列奈片服藥后4小時(shí),2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。瑞格列奈片研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴(lài)性降低。
瑞格列奈片與口服避孕藥合用:在健康志愿者中開(kāi)展的一項藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,合用口服避孕藥(乙炔雌二醇/左炔諾孕酮)雖然會(huì )縮短瑞格列奈的達峰時(shí)間,但不會(huì )改變瑞格列奈的總生物利用度至相關(guān)臨床范圍。瑞格列奈對左炔諾孕酮的生物利用度沒(méi)有具臨床意義的影響,但不能排除對乙炔雌二醇的生物利用度的影響。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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