西羅莫司片為三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”紅色字樣,除去包衣后顯類(lèi)白色。主要成份為西羅莫司。那么,孕婦服用西羅莫司片是怎樣呢?
西羅莫司片適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類(lèi)固醇類(lèi)聯(lián)合使用。西羅莫司片能抑制由抗原和細胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激發(fā)的T淋巴細胞的活化和增殖,它亦抑制抗體的產(chǎn)生。西羅莫司片在一些研究中,西羅莫司片的免疫抑制作用可持續至停止治療后6個(gè)月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。西羅莫司片可逆轉大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應,并延長(cháng)預致敏化大鼠的移植器官存活期。
西羅莫司片的實(shí)驗模型研究表明,西羅莫司片可延長(cháng)小鼠、大鼠、豬和/或靈長(cháng)目動(dòng)物的同種異體移植物(腎、心、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓)的存活期。西羅莫司片在細胞中,西羅莫司片與免疫嗜素,即FK結合蛋白-12(FKBP-12)結合,生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司BA分子(mTOR,一種關(guān)鍵的調節激酶)結合并抑制其活性,從而抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。
西羅莫司片的孕婦用藥:在孕婦中進(jìn)行西羅莫司的研究仍處空白或有限。在動(dòng)物試驗中,西羅莫司對胚胎/胎兒的毒性,表現為死胎和胎兒體重減輕(同時(shí)伴有骨骼骨化延遲)。在妊娠期間,只有西羅莫司的潛在益處超過(guò)對胚胎/胎兒的潛在危險時(shí)才能使用本品。妊娠分類(lèi)C:在大鼠0.1mg/kg及以上各劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.2-0.5倍),西羅莫司對胚胎和胎兒有毒性,表現為死胎和胎兒體重減輕(同時(shí)伴有骨骼骨化延遲)。但無(wú)畸胎出現。雷帕鳴與環(huán)孢素聯(lián)合使用,鼠的胚胎/胎兒死亡率比單用雷帕鳴高。給予雌兔毒性劑量的雷帕鳴0.05mg/kg(按體表面積校正約為臨床劑量的0.3-0.8倍)對胎兔的發(fā)育無(wú)影響。尚未在孕婦中進(jìn)行充分且對照良好的臨床試驗。在雷帕鳴治療開(kāi)始前、治療期間和治療停止后12周內,應采取有效的避孕措施。在妊娠期間,只有在使用西羅莫司的潛在益處超過(guò)對胚胎/胎兒的潛在危險時(shí),才可以使用。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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