西羅莫司片為三角形糖衣片，印有“Rapamune1mg”紅色字樣，除去包衣后顯類(lèi)白色。主要成份為西羅莫司。那么，西羅莫司片的代謝是怎樣呢？

西羅莫司片的實(shí)驗模型研究表明，西羅莫司片可延長(cháng)小鼠、大鼠、豬和/或靈長(cháng)目動(dòng)物的同種異體移植物（腎、心、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓）的存活期。西羅莫司片在細胞中，西羅莫司片與免疫嗜素，即FK結合蛋白-12（FKBP-12）結合，生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調節激酶）結合并抑制其活性，從而抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

西羅莫司片適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類(lèi)固醇類(lèi)聯(lián)合使用。西羅莫司片能抑制由抗原和細胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。西羅莫司片在一些研究中，西羅莫司片的免疫抑制作用可持續至停止治療后6個(gè)月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。西羅莫司片可逆轉大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應，并延長(cháng)預致敏化大鼠的移植器官存活期。

西羅莫司片的代謝：西羅莫司為CYP3A4和P-gp的作用底物。西羅莫司可被腸壁和肝臟中的CYP3A4同功酶廣泛代謝，并且可被P-gp藥物流出泵從小腸上皮細胞逆轉運至腸腔。CYP3A4和P-gp的抑制劑可增加西羅莫司的濃度。CYP3A4和P-gp的誘導劑可降低西羅莫司的濃度（見(jiàn)[注意事項]–警告和[藥物相互作用]）。西羅莫司經(jīng)O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。在全血中可檢測到7個(gè)主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。在人的全血中，西羅莫司為主要成份，且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。

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（實(shí)習編緝：李華藝）