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老年患者服用西羅莫司片是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2017/2/3 18:14:16
    導讀:西羅莫司片一些研究中,西羅莫司片的免疫抑制作用可持續至停止治療后6個(gè)月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。

西羅莫司片適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類(lèi)固醇類(lèi)聯(lián)合使用。那么,老年患者服用西羅莫司片是怎樣呢?

西羅莫司片可逆轉大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應,并延長(cháng)預致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西羅莫司片的免疫抑制作用可持續至停止治療后6個(gè)月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。西羅莫司片分布容積(Vss/F)的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結合(約92%)。

西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收,故建議口服西羅莫司片劑時(shí)應恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片經(jīng)O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測到7個(gè)主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。西羅莫司片中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司片在人的全血中,西羅莫司片為主要成份,且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。

西羅莫司片在細胞中,西羅莫司片與免疫嗜素,即FK結合蛋白-12(FKBP-12)結合,生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司BA分子(mTOR,一種關(guān)鍵的調節激酶)結合并抑制其活性,從而抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

西羅莫司片的老年患者用藥:在西羅莫司片的臨床試驗中,未包括足夠數量的65歲及以上的患者,以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。西羅莫司血谷濃度數據提示,對于老年腎移植患者,不需根據年齡來(lái)調整劑量。年輕患者和老年患者之間的響應差別沒(méi)有進(jìn)行鑒定。總體來(lái)說(shuō),對于老年患者的劑量選擇應謹慎,考慮到老年人肝功能心功能的減弱或者其他合并癥或合用其他藥物的發(fā)生頻率較高,通常從劑量范圍的低端開(kāi)始治療。

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(實(shí)習編緝:李華藝)

 

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