西羅莫司片的主要成份為西羅莫司。西羅莫司片為三角形糖衣片，印有“Rapamune1mg”紅色字樣，除去包衣后顯類(lèi)白色。那么，西羅莫司片會(huì )引發(fā)淋巴瘤嗎？

西羅莫司片為CYP3A4和P-gp的作用底物。西羅莫司片可被腸壁和肝臟中的CYP3A4同功酶廣泛代謝，并且可被P-gp藥物流出泵從小腸上皮細胞逆轉運至腸腔。CYP3A4和P-gp的抑制劑可增加西羅莫司的濃度。CYP3A4和P-gp的誘導劑可降低西羅莫司的濃度西羅莫司片中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司片在人的全血中，西羅莫司片為主要成份，且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。

西羅莫司片在穩定的腎移植受者中，西羅莫司片服用后西羅莫司的血液/血漿比的平均值（±標準差）為36±18，表明西羅莫司廣泛分布入血液的有形成份中。西羅莫司片的分布容積（Vss/F）的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結合（約92%）。西羅莫司片在男性中，西羅莫司片的結合主要與血清白蛋白（97%）、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關(guān)。西羅莫司片經(jīng)O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測到7個(gè)主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。

西羅莫司片的增加感染機會(huì )和可能引發(fā)淋巴瘤：免疫抑制有可能增加對感染的易感性，并有可能增加發(fā)生淋巴瘤和其他惡性腫瘤（尤其是皮膚癌）的機會(huì )。在試驗1和試驗2中，雷帕鳴？治療組的患者，淋巴瘤和淋巴組織增生的發(fā)生率為0.7-3.2%，而硫唑嘌呤和安慰劑對照組的發(fā)生率為0.6-0.8%。免疫系統過(guò)度抑制也會(huì )增加感染的易感性，包括機會(huì )性感染，如肺結核、致命性感染和敗血癥。雷帕鳴？?jì)H供對免疫抑制療法和治療實(shí)體器官移植患者有經(jīng)驗的醫師使用。接受此藥物的患者應在配備有相應的實(shí)驗室和輔助醫療設施及人員的機構內進(jìn)行治療。負責維持治療的醫師應有患者隨訪(fǎng)所必備的完整資料。

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（實(shí)習編緝：李華藝）