可定瑞舒伐他汀鈣片與口服避孕藥合用是怎樣呢？

來(lái)源：健客發(fā)布時(shí)間：2017/1/25 16:45:46

導讀：

可定瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣。可定瑞舒伐他汀鈣片也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者。那么，可定瑞舒伐他汀鈣片與口服避孕藥合用是怎樣呢？

可定瑞舒伐他汀鈣片發(fā)生有限的代謝（約10％）。可定瑞舒伐他汀鈣片用人肝細胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示，可定瑞舒伐他汀鈣片是細胞色素P450代謝的弱底物。可定瑞舒伐他汀鈣片的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)參數不變。

可定瑞舒伐他汀鈣片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內酯代謝物。可定瑞舒伐他汀鈣片對循環(huán)中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90%以上來(lái)自瑞舒伐他汀。可定瑞舒伐他汀鈣片并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。

可定瑞舒伐他汀鈣片口服5小時(shí)后血藥濃度達到峰值。可定瑞舒伐他汀鈣片的絕對生物利用度為20%。可定瑞舒伐他汀鈣片被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。可定瑞舒伐他汀鈣片的分布容積約為134L。可定瑞舒伐他汀鈣片的血漿蛋白結合率（主要是白蛋白）約為90%。

可定瑞舒伐他汀鈣片與口服避孕藥/激素替代治療（HRT）合用：同時(shí)使用本品和口服避孕藥，使炔雌醇和炔諾孕酮的AUC分別增加26％和34％。在選擇口服避孕藥劑量時(shí)應考慮這些血藥濃度的升高。尚無(wú)同時(shí)使用本品和HRT的受試者的藥代動(dòng)力學(xué)數據，因此，不能排除存在類(lèi)似的相互作用。但是，在臨床試驗中，這種聯(lián)合用藥很廣泛，且被患者良好耐受。

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（實(shí)習編緝：陳志東）

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